Препарат Зипрекса: свойства и инструкция по применению, его цена и отзывы покупателей

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования, в котором участвовали здоровые добровольцы, продемонстрировало, что при в применении 5 мг оланзапина максимальная концентрация в плазме крови (max) примерно в пять раз больше той, которая наблюдалась при пероральном приеме этой же дозы оланзапина. Сmax быстрее достигается при применении, чем при пероральном (15-45 минут против 5-8 часов).

Метаболические профили после внутримышечного и перорального применения подобные.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

У некурящих сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был длительный (38,6 против 30,4 часа) и клиренс в плазме крови был снижен (18,6 против 27,7 л / ч).

Ниже приведены дополнительные фармакокинетические данные оланзапина для перорального применения.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 5-8 часов. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет. Биодоступность пероральной формы приема оланзапина по сравнению с внутривенной не установлена.

Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a 1 -кислим гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующей является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.

После приема внутрь период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) по сравнению с младшими по возрасту добровольцами, средний период полувыведения был длительный (51,8 против 33,8 часа), клиренс в плазме крови был снижен (17,5 против 18,2 л / ч ). Фармакокинетические колебания, наблюдавшиеся у добровольцев пожилого возраста, находятся в пределах диапазона для младших добровольцев. В 44 больных шизофренией в возрасте{amp}gt; 65 лет дозировка от 5 до 20 мг / сут не было связано ни с одним характерным профилем побочных эффектов.

У женщин по сравнению с мужчинами период полувыведения был длительный (36,7 против 32,3 часа) и клиренс в плазме был снижен (18,9 против 27,3 л / ч). Однако оланзапин 

(5-20 мг) показал сопоставимую профиль безопасности как у женщин (N = 467), так и у мужчин (N = 869).

Описание препарата, его свойства

Итак, таблетки Зипрекса необходимы для улегулирования нервных расстройств. В качестве действующего вещества здесь выступает оланзапин, который влияет на холинергические, серотониновые и дофаминовые рецепторы. В целом препарат обладает широким спектром действия, подавляя возбудимость и регулируя моторику человека. Вспомогательными веществами здесь выступает целлюлоза, гипролоза, а также стеарат магния, кросповидон и моногидрат лактозы.

Показания к применению

Для быстрого купирования психомоторного возбуждения (ажитации) и нарушений поведения у пациентов с шизофренией или маниакальными эпизодами, когда пероральная терапия нецелесообразна.

Терапию препаратом 

в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций следует прекратить и начать пероральное применение оланзапина быстрее, если это клинически целесообразно.

Препарат 

предназначен для внутримышечного применения. Не вводить внутривенно или подкожно.

Препарат Зипрекса

Рекомендованная начальная доза взрослым для внутримышечного введения оланзапина составляет 10 мг, которую следует назначать в виде одной инъекции. В зависимости от индивидуального клинического состояния вторую инъекцию (до 10 мг) можно вводить через 2:00 после первой инъекции, а третью инъекцию (до 10 мг) можно вводить не ранее чем через 4:00 после второй. Безопасность суточной дозы свыше 30 мг не изучали в ходе клинических исследований.

Если есть показания для продолжения лечения оланзапином, необходимо отменить внутримышечные инъекции препарата и назначить оланзапин для перорального применения в дозе 5-20 мг, как только это будет клинически целесообразно.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза у пациентов в возрасте от 60 лет составляет 2,5-5 мг. В зависимости от клинических факторов вторую инъекцию, 2,5-5 мг, можно назначать через 2:00 после первой. Количество инъекций в течение 24 часов не должна превышать трех, а максимальная суточная доза оланзапина составляет 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени. Рекомендуется назначать меньшую начальную дозу (5 мг). В случае печеночной недостаточности средней степени (цирроз А В по шкале Чайлд-Пью) назначается начальная доза 5 мг, повышение которой возможно, но требует осторожности.

Курильщики. Коррекция дозы в зависимости от наличия / отсутствия привычки к курению не нужна. Курение может усиливать метаболизм оланзапина. Рекомендовано проводить клинический мониторинг и рассмотреть возможность повышения дозы оланзапина в случае необходимости.

Читайте также:  Продолговатый мозг - это... Что такое Продолговатый мозг?

Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина. Повышение дозы при необходимости требует осторожности.

Особенности приготовления раствора для инъекций. Растворять Зипрекса следует только в стерильной воде для инъекций с использованием стандартного асептического оборудования для растворения парентеральных продуктов. Не следует использовать никакие другие растворители.

1)  Набрать 2,1 мл стерильной воды для инъекций в стерильный шприц. Ввести содержимое шприца во флакон с порошком зипрекса.

2)  Встряхивать до полного растворения содержимого флакона, до появления желтого цвета раствора. Флакон содержит 11 мг оланзапина в виде раствора 5 мг / мл (1 мг оланзапина остается во флаконе и шприце, позволяет вводить пациенту 10 мг оланзапина).

4)  Раствор следует вводить внутримышечно. Не вводить внутривенно или подкожно.

5)  Выбрасывать шприц и любую неиспользованный порцию.

6)  Применять растворы немедленно в течение 1:00 после растворения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лекарственные средства для парентерального введения каждый раз перед применением необходимо проверять визуально на наличие частиц.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата известный риск закрытоугольной глаукомы.

Схема лечения

Препарат Зипрекса, дозировка которого в начале терапии равна 10 мг, принимается один раз в сутки независимо от приёма пищи. Если больной в течение нескольких дней лечения чувствует себя хорошо и не жалуется на ухудшения, то дозу можно немного повысить. Делать это можно только под контролем врачей, самостоятельное назначение должно быть исключено.

Если больному поставлен диагноз «Мания преследования», то необходимая суточная доза препарата равна 15 мг. В некоторых случаях она также может быть скорректирована.

При наличии у больного проблем с почками или печенью начинать необходимо с 5 мг препарата. Если пациент будет чувствовать себя хорошо, то суточную дозу также можно увеличивать, но постепенно.

Применение препарата в виде инъекций проводится по следующей схеме:

  • содержимое одной капсулы необходимо растворить в 2 мл воды (вода должна быть только стерильной, полученный раствор не должен иметь жёлтого оттенка и осадка);
  • препарат вводится внутримышечно, желательно под наблюдением врача (интервалы между вводом Зипрекса должны равняться 2 часам минимум);
  • во время процедуры пациент должен находиться в лежачем положении, так как действующее вещество часто может спровоцировать падение артериального давления. Затем необходимо убедиться, что с давлением все в порядке, тогда пациент может вставать.

Побочные действия

Распространенным (≥1 / 100 и {amp}lt;1/10) побочным явлением, связанным с внутримышечным применением оланзапина в ходе клинических испытаний, была сонливость.

В постмаркетинговых отчетах очень редко сообщалось, что терапия оланзапином была временно связана со случаями угнетение дыхания, артериальной гипотонией или брадикардией и летальным исходом, главным образом у пациентов, сопутствующее принимали бензодиазепины и / или другие нейролептики препараты, или пациентов, которые лечились от передозировки рекомендованной суточной дозой оланзапина.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

В приведенной ниже таблице суммированы побочные реакции и лабораторные данные определены в ходе клинических исследований Зипрексаâ, в форме порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инъекций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1/100 и {amp}lt;1/10): брадикардия с / без артериальной гипотензии или обморок, тахикардия. Нечасто (≥ 1/1000 и 1/100): остановка синусового узла.

Со стороны сосудистой системы: часто (≥ 1/100 и {amp}lt;1/10) постуральная гипотензия, артериальная гипотензия. 

Со стороны дыхательной системы: нечасто (≥ 1/1000 и 1/100): гиповентиляция. 

Общие нарушения и состояние зоны введения: часто (≥ 1/100 и {amp}lt;1/10): ощущение дискомфорта в месте введения.

Побочные явления, описанные ниже, наблюдались при применении пероральных форм и внутримышечных форм оланзапина с замедленным высвобождением, но также могут возникать при применении лекарственного средства Зипрексаâ, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Наиболее частыми побочными реакциями (наблюдались в ≥1% пациентов), связанными с применением оланзапина в ходе клинических исследований, были сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышение уровня пролактина, холестерина (холестерина), глюкозы и триглицеридов в крови, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, транзиторное асимптоматическое повышение печеночных трансаминаз, сыпь, астения, слабость, утомляемость, гипертермия, артралгия, повышение уровня алкалинфосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, мочевой кислоты, КФК и отеки.

Читайте также:  Атаксия что это такое - Всё о неврологии

Исследование взаимодействия препарата 

с другими лекарственными средствами проводили только с участием взрослых.

Оланзапин для внутримышечного применение не исследовали у пациентов с алкогольной или наркотической интоксикацией. Пациентам, принимающим препараты, которые могут вызвать гипотензию, угнетение дыхания или нервной системы, препарат следует назначать с осторожностью.

Потенциальная взаимодействие в результате введения оланзапина .

Исследование единичной дозы оланзапина (5 мг), введенной внутримышечно за 1 раз, за 1:00 до введения 2 мг диазепама (метаболизируется глюкуронидизациею) показали, что фармакокинетические свойства обоих лекарственных средств оставались неизменными. Однако одновременное внутримышечное применение лоразепама и оланзапина усиливает сонливость по сравнению с применением каждого средства в отдельности. Одновременное применение оланзапина для внутримышечного введения и парентерального бензодиазепина не рекомендуется.

Потенциальная взаимодействие, которое может влиять на свойства оланзапина.

Поскольку оланзапин метаболизируется CYP1A2, вещества, которые стимулируют или подавляют этот изофермент, могут влиять на фармакокинетические свойства оланзапина для перорального применения.

Индукция CYP1A2.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Курение или назначения карбамазепина повышали клиренс оланзапина. Наблюдалось повышение клиренса оланзапина от незначительного до умеренного. Клинические последствия, скорее всего, будут незначительными, но рекомендуется клиническое наблюдение и, при необходимости, повышение дозы оланзапина.

Ингибирование CYP1A2.

Флуоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает клиренс оланзапина. Это приводит к среднему росту Cmax после флуоксамину: на 54% среди женщин, которые не курят, и 77% среди курящих. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, которые применяют флуоксамин или любой ингибитор CYP1A2, например, ципрофлоксацин, необходимо согласовывать снижены первоначальные дозы оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициировано лечения ингибитором CYP1A2.

Ингибиторы CYP2D6.

Флуоксетин (60 мг на 1 прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с индивидуальным различиями пациентов, поэтому изменения дозы обычно не рекомендованы.

Снижение биодоступности.

Показания к применению Зипрекса

Назначение активированного угля снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50-60% и следует применять в течение 2:00 до приема или через 2:00 после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидин существенно не влияли на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина.

Оланзапин не подавлял основные CYР450-изоферменты (например, 1А2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro . Таким образом, не ожидается никаких особых взаимодействий, что подтверждено в исследованиях in vivo , где отмечалось ингибирование метаболизма оланзапина при применении таких активных веществ: трициклических антидепрессантов (главным образом представлены изоферментом CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама ( CYP3A4, 2C19).

Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при одновременном назначении с оланзапином.

Одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Как проводится схема лечения препаратом Зипрекса

Оланзапин проявляет антагонистическую активность к α-1-адренорецепторов. Следует с осторожностью применять оланзапин пациентам, которые получают лекарственные средства, которые могут снижать артериальное давление, с механизмом действия, отличается от антагонизма к α-1-адренорецепторов.

Интервал QTc.

Следует с осторожностью назначать оланзапин с другими препаратами с известным риском удлинения интервала QTc.

Антигипертензивные средства. Оланзапин через потенциальную способность вызывать гипотензию может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не проявляют влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамину.

Диазепам. Оланзапин не проявляет влияния на фармакокинетику диазепама или его активного метаболита N-десметилдиазепаму. Однако одновременное применение диазепама и оланзапина усиливает ортостатической гипотензии, по сравнению с применением каждого средства в отдельности.

Во время приёма лекарства Зипрекса у пациентов могут возникнуть некоторые побочные действия, к которым относятся следующие:

  • Таблетки Зипрексаможет отреагировать центральная нервная система и выражается это в нарушенной походке (особенно при дименции или болезни Альцгеймера), в сонливом состоянии, акатазии, а иногда в судорожных припадках и злокачественном нейролептическом синдроме (наблюдается редко);
  • может нарушиться обмен веществ, что выражается в наборе массы тела и отёках;
  • иногда могут наблюдаться сбои в эндокринной системе, например, в качестве гипергликемии, диабетическом кетоацитозе; больной даже может впасть в диабетическую кому;
  • также может пострадать сердечно-сосудистая система, где наблюдается брадикардия или ортостатическая гипотензия;
  • нередко страдает пищеварительная система: больного могут мучить частые запоры, повышается аппетит, может возникнуть сухость во рту;
  • иногда появляется кожная сыпь;
  • пациенты мужского пола могут страдать от приапизма (наблюдается редко);
  • в крови может повышаться количество эозинофилов;
  • может возникнуть астения.
Читайте также:  Синдром взрывающейся головы причины, диагностика и особенности лечения

Данные побочные эффекты встречаются нечасто, некоторые из них и вовсе редко.

Особые указания врачей

Применение данного лекарственного средства обладает широким спектром действия, но, как уже говорилось ранее, назначать его может исключительно врач и только после проведения всех обследований. Человек может иметь проблемы с функцией печени и почек, именно в таких случаях дозировка устанавливается индивидуально. Кроме того, сам пациент должен быть под постоянным наблюдением медиков во время лечения. По необходимости доза должна быть снижена.

Также с осторожностью стоит принимать Зипрекса больным с эпилепсией и любыми другими недугами, при которых снижается порог судорожной готовности.

Перед назначением лечения обязательно должен быть взят анализ крови, который выявит содержание в ней лейкоцитов и нейтрофилов. Также с осторожностью нужно проводить лечение людей, имеющих нарушения в работе костного мозга, предстательной железы и кишечника.

Препарат Зипрекса

Зипрекса: отзывы

Данное лекарственное средство заслужило множество положительных отзывов пациентов.

Я пробовала много разных препаратов для успокоения нервов, но ни один мне не помогал. Сейчас мне достаточно иметь в домашней аптечке Зипрекса: одна таблетка при серьёзных нервных состояниях – и всё становится на свои места. Сейчас мне достаточно два-три дня пропить это лекарство и моё состояние значительно улучшается. Раньше проходила лечение курсом, препарат действовал настолько серьёзно, что пропадали все эмоции, но врач успокаивал, говорил, что так необходимо.

К сожалению, бывало такое, что во время лечения значительно увеличивался вес, но потом он также быстро уходил. В принципе, это не такой уж и страшный побочный эффект, если учесть, что с данным препаратом действительно улучшается психическое состояние.

Резеда

Мне прописали Зипрекса, так как моя работа связана с большими нервными напряжениями. Да, препарат недешёвый, но в отличие от других подобных ему, оказался для меня совершенно безвредным. Пью его на ночь, сон после этого крепкий, а утро бодрое. Весь день на работе проходит в полном спокойствии, к тому же повышается настроение.

Анна

Когда остальные успокоительные перестали на меня действовать, врач выписал мне Зипрекса. Дозу назначил самую минимальную, всего 5 мг в сутки, так как мне больше и не требовалось. Эффект от лечения начала чувствовать на 4-й день, пропала прежняя раздражительность, при этом мыслительная активность совсем не нарушилась.

Светлана

Беременность

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных. Пациентки во время лечения оланзапином должны сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть. Поскольку существующий опыт лечения беременных оланзапином ограничен, оланзапин в период беременности можно применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают возможный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение III триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и / или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось о ажитации, гипертонию, гипотонусе, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройство питания. Поэтому необходимо контролировать состояние новорожденных.

При исследовании здоровых женщин, которые кормили грудью, оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг / кг) без риска для него оценивалась как 1,8% от материнской дозы (мг / кг). Пациенткам не рекомендуется кормить младенцев грудью, если они принимают оланзапин.

Передозировка

Симптомы. Очень часто ({amp}gt; 10% случаев) – тахикардия, ажитация / агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и сниженный уровень сознания, возможна кома.

Отзывы о препарате Зипрекса

Другими значительными осложнениями передозировки делирий, судороги, кома, возможность нейролептического злокачественного синдрома, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмия ({amp}lt;2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок. Летальный исход отмечались при острой передозировке на уровне 450 мг, но были и случаи выживания после острой передозировки после приема 2 г.

Лечение. Специфический антидот оланзапина отсутствует.

Согласно клинических проявлений необходимо проводить симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение гипотонии и циркуляторной недостаточности, а также поддержку дыхания. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики с действием, характерным для ß-агонистов, так ß-стимуляция может ухудшить проявления гипотонии.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *