Рисперидон − инструкция по применению, отзывы о таблетках, аналоги, цена

Форма выпуска и состав

В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
действующее вещество:  
рисперидон 1/3 мг
вспомогательные вещества:МКЦ тип 101 — 44,3/87,6 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 43,3/86,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/1 мг; стеариновая кислота — 0,6/1,2 мг; магния стеарат — 0,3/0,6 мг  
оболочка:Opadry II желтый (серия 85F220118) (поливиниловый спирт — 1,2/2,4 мг, тальк — 0,444/ 0,888 мг, макрогол (ПЭГ) — 0,606/1,212 мг, титана диоксид — 0,7392/1,4784 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0108/0,0216 мг) — 3/6 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
действующее вещество:  
рисперидон 2/4 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 43,3/86,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/1 мг; магния стеарат — 0,3/0,6 мг; стеариновая кислота — 0,6/1,2 мг; МКЦ — 43,3/86,6 мг  
оболочка:Opadry II белый (спирт поливиниловый — 2/4 мг, тальк — 0,74/1,48 мг, макрогол (ПЭГ) — 1,01/2,02 мг, титана диоксид — 1,25/2,5 мг) — 5/10 мг  

Рисперидон выпускается в следующих лекарственных формах:

  • раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость, не имеющая цвета, с характерным слабым запахом (по 30 мл или 100 мл в оранжевых флаконах из стекломассы или в полимерных флаконах, снабженных адаптером и укупоренных навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем и инструкцией к препарату);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро на изломе от белого до почти белого цвета или двояковыпуклые, капсуловидные, с гравировкой на одной из сторон – «А», на другой стороне нанесена риска, цвет таблетки и гравировка на другой стороне зависят от дозировки (0,5 мг – оболочка зеленого цвета, гравировка – «50»; 1 мг – оболочка белого цвета, гравировка – «51»; 2 мг – оболочка светло-оранжевого цвета, гравировка – «52»; 3 мг – оболочка желтого цвета, гравировка – «53»; 4 мг – оболочка зеленого цвета, 
    гравировка – «54»; 6 мг – оболочка белого цвета, гравировка – «55») (по 5, 10, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 контурные упаковки с 5 таблетками, 2, 3, 6 или 9 контурных упаковок с 10 таблетками, 2, 4 или 6 контурных упаковок с 15 таблетками, 1 или 3 контурные упаковки с 20 таблетками, 1, 2 или 3 контурные упаковки с 30 таблетками; по 20, 30, 60 или 90 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В каждую упаковку также вкладывается инструкция по применению Рисперидона).

Состав на 1 мл раствора для приема внутрь:

  • активный компонент: рисперидон – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидроксид (до уровня pH 3±0,2), натрия бензоат, винная кислота, вода.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: рисперидон – 0,25; 0,5; 1; 2; 3; 4 или 6 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния;
  • пленочная оболочка: общие компоненты для всех дозировок – титана диоксид, гипромеллоза, макрогол; дополнительные компоненты – индигокармин и краситель хинолиновый желтый (для таблеток 0,5 мг и 4 мг); красители оксид железа желтый, оксид железа черный и оксид железа красный (для таблеток 2 мг); краситель хинолиновый желтый (для таблеток 3 мг).

В связи с большим количеством производителей Рисперидона возможен иной внешний вид таблеток, их форма и состав вспомогательных ингредиентов, а также упаковка.

Русское название

Рисперидон

Risperidonum (

Risperidoni)

3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он

Название Значение Индекса Вышковского
®
Рисполепт® 0.0252
Риссет® 0.0105
Торендо® 0.0101
Торендо® Ку-таб 0.0084
Рисполепт Конста® 0.004
Рилептид® 0.0036
Рисперидон Органика 0.0029
Рисперидон 0.0026
Рисдонал® 0.0015
Рисполепт® Квиклет 0.0008
Риспаксол 0.0008
Рисполюкс® 0.0007
Сперидан® 0.0005
Рисперидон-СЗ 0.0005
Ридонекс® 0.0004
Рисперидон Канон 0.0004
Риспен 0.0003
Риссет® Квитаб 0.0002
Рисперидон-ТЛ 0.0002
Лептинорм 0.0001
Сизодон-Сан 0.0001
Резален 0.0001
Рилепт
Рисперидон-ВЕРТЕКС

Побочные действия вещества Рисперидон

  • пищеварительная система (ЖКТ, печень и желчевыводящие пути): часто – диспепсические расстройства, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, рвота, зубная боль, повышенное слюноотделение, боль в животе, запор или диарея, дискомфорт в желудке; нечасто – гастрит, нарушение глотания, гастроэнтерит, тяжелые запоры (фекалома), метеоризм, недержание кала; редко – отек языка и губ, хейлоз (воспалительное повреждение каймы и слизистой оболочки губ), желтуха, панкреатит, непроходимость кишечника;
  • обмен веществ и питание: часто – увеличение массы тела, снижение или повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, уменьшение массы тела, неутолимая жажда, анорексия; редко – гипергидратация, гипогликемия, повышение содержания инсулина в крови; очень редко – кетоацидоз;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений; нечасто – приливы крови к лицу, фибрилляция предсердий, брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечной проводимости, AV-блокада и блокада пучка Гиса, ощущение сердцебиения; редко – синусовая аритмия или брадикардия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии;
  • дыхательная система: часто – носовое кровотечение, заложенность носа, одышка, боли в области глотки и гортани, кашель; нечасто – влажные хрипы, нарушение дыхания, изменение качественных характеристик голоса, свистящее дыхание, нарушение проходимости дыхательных путей, застой в легких, аспирационная пневмония; редко – интенсивное дыхание, апноэ во сне;
  • нервная система и психика: очень часто – головная боль, бессонница или сонливость, угнетение рефлексов и болевой чувствительности, паркинсонизм; часто – возбуждение, тревога, головокружение, беспокойство, дистония, нарушения сна, патологическая потребность в движении, летаргия, тремор, непроизвольные движения мышц; нечасто – вялость, потеря сознания и обморок, позиционное головокружение, нервозность, отсутствие реакции на раздражители, мании, кошмары, нарушение внимания, равновесия, координации, речи и движений, снижение либидо, дизартрия, извращение вкуса или расстройство вкусовых ощущений, спутанность сознания, избыточная дневная сонливость, церебральная ишемия, транзиторные ишемические атаки, инсульт, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, парестезии, судороги; редко – диабетическая кома, тремор головы, аффективное уплощение, полное или частичное отсутствие оргазма, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром;
  • органы чувств: часто – конъюнктивит, нечеткость зрения; нечасто – шум в ушах, боль в ухе, нарушение зрения, сухость и покраснение глаз, повышенное слезотечение и выделения из глаз, вертиго, отек вокруг глаз, светобоязнь; редко – глаукома, снижение остроты зрения, послеоперационный флоппи-ирис синдром (синдром атоничной радужки), непроизвольные движения глазных яблок;
  • костно-мышечная система: часто – боли в конечностях и спине, мышечные спазмы, артралгия; нечасто – боль в шее, миалгия, мышечные боли в груди, слабость мышц, скованность в суставах и их опухание, нарушение осанки; редко – массивное поражение поперечнополосатых мышц (рабдомиолиз);
  • мочевыделительная система: часто – недержание мочи; нечасто – дизурия, частое мочеиспускание, задержка мочевыделения;
  • половая система и молочная железа: часто – отсутствие семяизвержения; нечасто – импотенция, сексуальная дисфункция, нарушение семяизвержения, отсутствие менструации, расстройство менструального цикла, дискомфорт в молочных железах, галакторея, гинекомастия, выделения из влагалища; редко – задержка менструальных кровотечений, болезненность, нагрубание или увеличение молочных желез, длительная болезненная эрекция;
  • лимфатическая система и кровь: нечасто – уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, эозинофилия, анемия, снижение гематокрита; редко – агранулоцитоз, уменьшение числа зернистых лейкоцитов;
  • эндокринная система: редко – наличие глюкозы в моче, нарушение выработки АДГ (антидиуретического гормона);
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – эритема, кожная сыпь; нечасто – угревая сыпь, сухость кожи, зуд, поражение или нарушение целостности покровов кожи, экзема, акне, себорейный дерматит, изменение цвета кожи, облысение, огрубение кожи; редко – токсико-аллергический дерматит, перхоть; очень редко – ангионевротический отек;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилаксия, лекарственная гиперчувствительность;
  • паразитарные и инфекционные заболевания: часто – бронхит, синусит, пневмония, инфекции уха и верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыделительных путей; нечасто – тонзиллит, средний отит, инфекции дыхательных путей и глаз, воспаление подкожно-жировой клетчатки, цистит, локализованные инфекции, грибковое поражение ногтя, вирусные инфекции; редко – средний отит хронического течения;
  • перинатальные осложнения: редко – синдром отмены у новорожденных;
  • данные лабораторных анализов и инструментальных исследований: часто – повышение уровня пролактина, увеличение массы тела; нечасто – снижение количества лейкоцитов, концентрации гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, увеличение концентрации холестерина, повышение активности трансаминаз печени, креатинфосфокиназы и гамма-глутамилтрансферазы, отклонения на ЭКГ (в том числе удлинение интервала QT), повышение температуры тела; редко – увеличение содержания триглицеридов, снижение температуры тела;
  • прочие реакции: часто – астения, генерализованные или периферические отеки, усталость, боли в области грудной клетки, гипертермия, падения; нечасто – плохое самочувствие, жажда, озноб, медлительность, отек лица, общее недомогание, нарушение походки, гриппоподобные симптомы, дискомфорт в грудной клетке; редко – похолодание конечностей, синдром отмены.

Рисперидон может взаимодействовать со многими лекарственными препаратами и веществами, поэтому перед назначением того или иного средства необходимо сообщить врачу о применении нейролептика.

Возможны следующие виды лекарственных взаимодействий:

  • ранитидин и циметидин: увеличивают биодоступность рисперидона, но на концентрацию ААПФ эти препараты почти не влияют;
  • леводопа и другие агонисты дофамина: снижается эффективность леводопы и агонистов дофамина (рекомендуется использовать оба препарата в минимальных эффективных дозах);
  • гипотензивные средства: усиливают выраженность уменьшения кровяного давления под действием рисперидона;
  • карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы ферментов печени: снижают концентрацию ААПФ в плазме крови (рекомендуется скорректировать дозу нейролептика);
  • флуоксетин/пароксетин: уменьшают плазменную концентрацию рисперидона;
  • верапамил: повышает концентрацию антипсихотического средства в плазме крови;
  • фуросемид: у пациентов пожилого возраста с деменцией возрастает риск смертности;
  • палиперидон: возможно усиление антипсихотического действия, так как палиперидон является одним из активных метаболитов рисперидона (данная комбинация не рекомендуется);
  • трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые нейролептики и некоторые бета-адреноблокаторы: возможно повышение плазменной концентрации рисперидона (без изменения концентрации ААПФ);
  • препараты центрального действия и алкоголь: может усиливаться их воздействие на ЦНС (данную комбинацию применяют с осторожностью).
Читайте также:  Лечение атрофии зрительного нерва

Не выявлено клинически значимого взаимодействия Рисперидона с дигоксином, амитриптилином, препаратами лития, эритромицином, вальпроатом натрия, топираматом, психостимулирующими средствами и селективными ингибиторами антихолинэстеразы.

Препарат с осторожностью следует применять одновременно с антиаритмическими средствами Ia и III класса, некоторыми антигистаминными и противомалярийными препаратами, трициклическими антидепрессантами, другими нейролептиками и прочими веществами, увеличивающими интервал QT.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Актуализация информации

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

who.int

[Обновлено 11.12.2013]

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч.ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС).

При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

  • бессонница, тревожность, головная боль, реже — сонливость, утомляемость,снижение концентрации внимания, тремор, острая дистония, гиперсаливация. У пациентов с шизофренией— непроизвольные движения языка, гиперволемия, гипертермия и нарушения терморегуляции, ригидность мышц, эпилептические припадки;
  • запоры, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, сухость слизистой полости рта, гиперсаливация;
  • гипотензия, у пожилых — инсульт;
  • нарушения менструального цикла, повышение сахара в крови, ожирение, галакторея;
  • непроизвольная длительная эрекция, нарушения эякуляции, недержание мочи;
  • ринит, сыпь, отек Квинке;
  • сухость кожи, зуд, гиперпигментация.
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ) Альцгеймеровская деменция
Деменция альцгеймеровского типа
Деменция при болезни Альцгеймера
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов Мании при биполярных расстройствах
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами Маниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах
F79 Умственная отсталость неуточненная Задержка психического развития
Задержка умственного развития
Замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков
Замедленное умственное развитие у детей
Инфантилизм психический
Малоумие
Нарушение мыслительной деятельности
Олигопсихия
Олигофрения
Отставание в психическом развитии
Отставание интеллектуального развития у детей
Отставание психического развития
Отставание психического развития у детей
Отставание умственного развития
Отставание умственного развития у детей
Умственная недостаточность
Умственная отсталость
F91 Расстройства поведения Деструктивное поведение
Нарушение поведения
Нарушения в поведении
Нарушения поведения
Поведенческие расстройства у детей
Поведенческое расстройство
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
Расстройства поведения в детском возрасте
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Расстройства поведения у детей
Расстройство поведения
Смешанные нарушения поведения
Ювенильные и другие нарушения поведения
R45.6 Физическая агрессивность Агрессивное поведение
Агрессивное состояние
Агрессивность
Агрессивные состояния
Агрессия
Аутоагрессия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотноедействие. Антипсихотическийэффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный— блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный— блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

  • шизофрения и другие психотические состояния с выраженной негативной и/или продуктивной симптоматикой (включая острую и хроническую шизофрению, а также острый психоз, возникший впервые) у взрослых и подростков 13–17 лет;
  • средние и тяжелые маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, у детей и подростков старше 10 лет и взрослых (в качестве вспомогательного средства);
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией;
  • кратковременная (на срок до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов со средней и тяжелой деменцией, которая возникла вследствие болезни Альцгеймера и не поддается нелекарственным методам коррекции, а также в случае высокого риска причинения вреда пациентом самому себе и/или окружающим;
  • кратковременная (на срок до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии у детей старше 5 лет и подростков с диагностированной умственной отсталостью, при которой из-за тяжелой агрессии и иных видов деструктивного поведения, необходимо лечение медикаментозными средствами (в качестве вспомогательной терапии);
  • аффективные нарушения при других психических заболеваниях.
Читайте также:  Симптомы и признаки шейного остеохондроза у женщин — что делать?

Рисперидон

Абсолютные:

  • дефицит фермента лактазы, наследственная непереносимость галактозы, нарушение мальабсорбции галактозы/глюкозы (для таблеток Рисперидон, поскольку в их состав входит лактоза);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 5 лет (при деструктивном поведении);
  • детский возраст до 10 лет (при терапии маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярным расстройством);
  • детский и подростковый возраст до 13 лет (в случае лечения шизофрении);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (остальные показания);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (Рисперидон применяют с осторожностью):

  • почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность хронического течения, нарушения проводимости, в том числе AV-блокада);
  • факторы риска тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия, одновременный прием с препаратами, удлиняющими QT-интервал);
  • предрасположенность к возникновению тромбоэмболии венозных сосудов;
  • нарушения кровообращения в головном мозге;
  • состояние гиповолемии и обезвоживания;
  • гипергликемия;
  • пролактин-зависимые опухоли (например, рак груди) и гиперпролактинемия, не связанная с приемом соответствующих препаратов;
  • эпилепсия и судороги (включая данные заболевания в анамнезе);
  • ДТЛ (деменция с тельцами Леви);
  • болезнь Паркинсона;
  • острая интоксикация лекарственными средствами, непроходимость кишечника, опухоль мозга, острая печеночная недостаточность и энцефалопатия (так как из-за противорвотного действия рисперидона могут маскироваться симптомы перечисленных заболеваний и состояний);
  • одновременное применение с фуросемидом и препаратами центрального действия;
  • лекарственная зависимость или злоупотребление приемом некоторых лекарственных средств;
  • пожилой возраст (для пациентов с цереброваскулярной деменцией);
  • период беременности.
  • нестабильность эмоциональных реакций при психических заболеваниях;
  • шизофрения (острая и хроническая формы) и психотические состояния с продуктивной симптоматикой;
  • расстройства поведения у больных с деменцией (агрессивность, вспышки гнева, возбуждение, бред, физическое насилие);
  • расстройства поведения у подростков и взрослых со сниженным интеллектом в случаях, когда ведущими симптомами являются агрессивность, импульсивность или аутоагрессия;
  • вспомогательная терапия (для коррекции настроения) при лечении маний.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.

Рисперидон: инструкция по применению (дозировка и способ)

И раствор, и таблетки Рисперидон принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет — 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Рисперидон

Пожилым лицам — 0,5 мг дважды в сутки.

При маниях с биполярными расстройствами— 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.

При деменции, протекающей с расстройствами поведения — 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг — 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.

В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Передозировка

В случае передозировки Рисперидона у пациента могут возникать следующие симптомы: увеличение частоты сердечных сокращений, сонливость, падение артериального давления, седация, угнетение сознания, экстрапирамидные расстройства; редко – судороги и удлинение интервала QT на ЭКГ.

При острой интоксикации необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, промыть пациенту желудок, контролировать ЭКГ и назначить соответствующее симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненно важных функций. Слабительные средства и активированный уголь целесообразно применять только в тех случаях, когда с момента приема рисперидона прошло не более 1 часа.

При значительном падении кровяного давления или сосудистом коллапсе рекомендуется внутривенное введение инфузионных растворов и/или применение симпатомиметиков. Экстрапирамидные симптомы купируют антихолинергическими средствами. Специфический антидот рисперидона отсутствует. Больной должен находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения признаков отравления.

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Проявляется симптомами: тахикардия, чрезмерная седацияи сонливость, гипотония, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты.

Фармакология

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).

Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме.

Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном).

Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью).

Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к.

основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно.

У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес.

Читайте также:  Радикулопатия шейного, грудного и пояснично крестцового отдела позвоночника, дискогенная радикулопатия в клинике ЦЭЛТ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать.

Срок годности – 3 года. У некоторых производителей срок годности таблеток меньше и составляет 2 года.

Отпускается по рецепту.

При температуре не более 250С.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Достоверные данные о безопасности рисперидона для беременных женщин отсутствуют. Эксперименты, проведенные на животных, не выявили прямого токсического действия препарата на репродуктивную систему. Однако возможны косвенные эффекты, обусловленные влиянием средства на пролактин и ЦНС. Тератогенность не выявлена ни в одном исследовании.

В период беременности Рисперидон можно применять только после оценки соотношения польза для матери/риск для плода, при этом польза для женщины должна значительно превышать риск отрицательного влияния на плод.

Рисперидон и его основной активный метаболит секретируются с грудным молоком, вследствие чего в период лактации препарат строго противопоказан.

Срок годности препарата Рисперидон Органика

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ) Альцгеймеровская деменция
Деменция альцгеймеровского типа
Деменция при болезни Альцгеймера
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов Мании при биполярных расстройствах
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами Маниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах
F79 Умственная отсталость неуточненная Задержка психического развития
Задержка умственного развития
Замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков
Замедленное умственное развитие у детей
Инфантилизм психический
Малоумие
Нарушение мыслительной деятельности
Олигопсихия
Олигофрения
Отставание в психическом развитии
Отставание интеллектуального развития у детей
Отставание психического развития
Отставание психического развития у детей
Отставание умственного развития
Отставание умственного развития у детей
Умственная недостаточность
Умственная отсталость
F91 Расстройства поведения Деструктивное поведение
Нарушение поведения
Нарушения в поведении
Нарушения поведения
Поведенческие расстройства у детей
Поведенческое расстройство
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
Расстройства поведения в детском возрасте
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Расстройства поведения у детей
Расстройство поведения
Смешанные нарушения поведения
Ювенильные и другие нарушения поведения
R45.6 Физическая агрессивность Агрессивное поведение
Агрессивное состояние
Агрессивность
Агрессивные состояния
Агрессия
Аутоагрессия

2 года.

Особые указания

При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС. При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие  антипсихотические средства.

Вероятность возникновения нежелательных цереброваскулярных нарушений достоверно увеличивается у пациентов с деменцией сосудистого и смешанного типа, чем у больных с деменцией альцгеймеровского типа, поэтому у первой категории пациентов применение Рисперидона не рекомендуется. При появлении симптомов нарушения церебрального кровообращения (внезапное онемение или слабость лица, ног или рук, расстройство речи, нарушение зрения) больной или его ближайшее окружение должны срочно обратиться к врачу.

Если у пациента снижается артериальное давление, необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. При обезвоживании, цереброваскулярных нарушениях, гиповолемии, а также в случае наличия сердечно-сосудистых патологий дозу препарата увеличивают постепенно, придерживаясь рекомендаций данной инструкции.

При возникновении симптомов поздней дискинезии (ритмичные непроизвольные движения, в основном лица и/или языка) и злокачественного нейролептического синдрома (мышечная ригидность, гипертермия, острая почечная недостаточность, вегетативная нестабильность, измененное сознание) следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии любыми антипсихотическими средствами.

Рисперидон может ухудшать течение болезни Паркинсона и увеличивать риск развития злокачественного нейролептического синдрома при болезни Паркинсона и у пациентов с ДТЛ.

У лиц с пониженным порогом судорожной готовности препарат применяют с осторожностью, так как увеличивается риск появления судорог.

У больных с ожирением, сахарным диабетом в настоящее время или в анамнезе во время лечения нейролептиками необходимо контролировать массу тела и признаки сахарного диабета и гипергликемии.

Перед применением антипсихотических средств, особенно у пациентов с предрасположенностью к возникновению нейтропении/лейкопении, следует выполнить общий клинический анализ крови с обязательным подсчетом лейкоцитарной формулы. При клинически значимом снижении числа лейкоцитов или лекарственной нейтропении/лейкопении пациент должен находиться под наблюдением в первые несколько месяцев терапии.

В случае выраженной нейтропении необходимо тщательно отслеживать любые симптомы возможной инфекции. Если выявлена тяжелая нейтропения (абсолютное количество нейтрофилов менее 1000/ мм3) и другие причины такого состояния отсутствуют, лечение Рисперидоном рекомендуется прекратить до тех пор, пока количество лейкоцитов не будет восстановлено.

Выраженность сонливости, наиболее частого побочного эффекта рисперидона, зависит от дозы.

Перед назначением нейролептиков детям или подросткам необходимо выявить реальные причины агрессивного поведения, чтобы исключить социальные проблемы и боль. Следует внимательно отслеживать седативные свойства препарата, так как это может вызывать снижение способности к обучению. Время приема Рисперидона также влияет на седацию и уменьшение внимания в детском и подростковом возрасте.

Длительная гиперпролактинемия может отрицательно сказываться на половом созревании и росте детей и подростков, поэтому в период лечения препаратом необходимо регулярно (с помощью лабораторных и клинических тестов) оценивать эндокринологический статус ребенка или подростка: вес, рост, менструальный цикл, половое созревание и другие потенциальные эффекты пролактина.

Аналоги Рисперидона

Аналогами Рисперидона являются: Лептинорм, Ридонекс, Резален, Рисдонал, Рилепт, Риспакол, Рилептид, Рисполюкс, Риссет Квитаб, Риссет, Рисполепт, Рисполепт Конста, Рисполепт Квиклет, Рисперидон Зентива, Рисперидон Органика, Рисперидон Канон, Рисперидон-ТЛ, Сперидан, Сизодон-Сан, Торендо Ку-таб, Торендо.

Аналоги Рисперидона — Рилептид, Рисдонал, Риспен, Рисперидон Органика, Рисполепт производятся в форме таблеток. Рисполепт Конста — в порошке для приготовления внутримышечной суспензии, Торендо Ку-таб — таблетки для рассасывания. Все эти препараты — синонимы Рисперидона.

Отзывы о Рисперидоне

Рисперидон может вызывать привыкание. Пользователи отмечают, что его следует принимать только в крайних случаях и под наблюдением врача.

Этот препарат при хронических психических заболеваниях принимается годами. При многих заболеваниях (подростковые психозы, поведенческие расстройства у детей, шизофрения) отмечается его высокая эффективность. В целом, отзывы о Рисперидоне связаны с появлением побочных реакций.

Из побочных эффектов встречаются частые позывы к мочеиспусканию, повышение аппетита, задержка воды в организме, головные боли, сонливость, утомляемость, неусидчивость, внутреннее возбуждение, ухудшение зрения, снижение АД, которое зависит от дозы, снижение полового влечения у мужчин.

Необходимо отметить, что при приеме Рисперидона не выражено или совсем отсутствует проявление паркинсонизма. Поздние дискинезии мышц лица и рта, которые выражаются жевательными движениями губ и языка, гримасничаньем, практически не встречаются при приеме этого препарата. По отзывам пациентов инъекции Рисполепт Конста переносятся лучше, чем препарат в таблетках.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *