Релпакс – инструкция по применению

Беременность

Клинический опыт применения препарата

при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.

В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.

Опыта клинического применения Релпакса

®

у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс

®

следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс

®

выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме Релпакса

®

в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено принимать совместно с аналогами

, то есть другими агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Недопустимо комбинирование Релпакса с ингибиторами CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, джозамицином, кларитромицином) и ингибиторами протеазы (нелфинавиром, ритонавиром, индинавиром). На протяжении 24 часов после приема препарата или аналогов Релпакса противопоказано принимать эрготамин и его производные.


Таблетки дозировкой 20 мг:

оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.


Таблетки дозировкой 40 мг:

оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.


Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, C

max

элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза соответственно, а AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза соответственно. При этом T

1/2

элетриптана увеличивался с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч — при применении кетоконазола (см. «Фармакокинетика»). Таким образом, Релпакс

®

не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса

®

с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК.

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие Релпакса

®

и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг C

max

элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2,0 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема Релпакса

®

приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса

®

, Релпакс

®

можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Читайте также:  Эсциталопрам цена в Томске от 246 руб., купить Эсциталопрам, отзывы и инструкция по применению


Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.


Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата 

: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.


Симптомы:

развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС.


Лечение:

промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T

1/2

элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение, по меньшей мере, 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Сроки и условия хранения

По рецепту.

При температуре не выше 30 °C.


Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат 

следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата – 3 года.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT

1B

– и нейрональных 5-HT

1D

-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT

1F

-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT

1A

-, 5-HT

2B

-, 5-HT

1E

– и 5-H

T7

-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика


Всасывание.

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. T

max

в плазме, в среднем, составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

C

max

элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а T

max

в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).


Распределение.

V

d

элетриптана при внутривенном введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).


Метаболизм.

Исследования

in vitro

свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования

in vitro

демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Читайте также:  Передозировка Финлепсином: побочные действия и эффекты при отравлении

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода С

14

.

В экспериментах

in vitro

метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.


Выведение.

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после внутривенного введения составляет в среднем 36 л/ч, а период полувыведения (Т

1/2

) – около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.


Фармакокинетика у особых групп пациентов


Пол.

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.


Пожилые люди (старше 65 лет).

У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т

1/2

(примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.


Нарушение функции печени.

У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34 %) и Т

1/2

, а также небольшое увеличение C

max

(на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.


Нарушение функции почек.

У больных с легким (Cl креатинина 61-–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически достоверных изменений фармакокинетики элетриптана или степени его связывания с белками плазмы крови.

Способ применения и дозы


Внутрь,

проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс

®

следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.


Взрослым (18–65 лет).

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.


Если головная боль возобновляется в течение 24 ч:

если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс

®

можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы.


При отсутствии эффекта:

если первая доза Релпакса

®

не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Особые указания

Релпакс можно принимать только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений. Препарат не следует применять для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть вызваны серьезными заболеваниями (инсультом, разрывом аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Во время терапии отмечались случаи возникновения субарахноидального кровоизлияния, кровоизлияния в головной мозг, инсульта или других цереброваскулярных нарушений (иногда с летальным исходом). Нужно учитывать, что у больных с мигренью может быть повышен риск возникновения цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, транзиторной ишемической атаки и кровоизлияния).

Читайте также:  ЭЙСИПИ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2020 22:26

При одновременном применении Релпакса с СИОЗС (например, флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином, циталопрамом, эсциталопрамом) и с СИОЗСН (например, венлафаксином, дулоксетином) возможно появление потенциально угрожающего жизни серотонинового синдрома, проявляющегося в виде:

  • Нарушения психического статуса;
  • Нестабильности вегетативной нервной системы;
  • Нарушений функции нейромышечной и пищеварительной системы.

Не рекомендуется прием Релпакса больными с факторами риска развития ишемической болезни сердца до момента проведения тщательного обследование системы кровообращения и исключения сердечно-сосудистых заболеваний. При удовлетворительном результате оценки состояния первую дозу пациентам следует принимать под наблюдением врача (кроме больных, которые ранее принимали данный препарат).

Релпакс эффективен при мигрени, сопутствующей менструальному циклу, а также для купирования таких, сопровождающих мигрень симптомов, как рвота, тошнота, фонофобия, фотофобия и для терапии возврата головной боли в течение приступа.

Принимать профилактически препарат не следует.

При приеме Релпакса в терапевтических дозировках 60 мг и более возможно небольшое и преходящее повышение артериального давления, которое чаще наблюдается у пожилых людей и больных с нарушением функции почек.

https://www.youtube.com/watch?v=csoulplayjoin

Нужно учитывать, что неограниченный прием противомигренозных препаратов может привести к хроническим ежедневным головным болям.

В некоторых случаях мигрень или прием Релпакса могут сопровождаться головокружением или сонливостью, что нужно учитывать больным при выполнении работ, требующих повышенного внимания, например, при вождении автотранспорта и работе со сложными механизмами.

Не рекомендуется применение Релпакса

®

в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. «Взаимодействие»).

Как и другие агонисты 5-HT

1

-рецепторов, Релпакс

®

следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс

®

, как и другие агонисты 5-HT

1

-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс

®

не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. раздел «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5НТ

1

-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс

®

эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс

®

, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс

®

является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс

®

не следует принимать профилактически.

При применении Релпакса

®

в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. В большей степени оно повышалось у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.


Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT

1

-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса

®

.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *