Нимодипин: инструкция по применению, цена и отзывы

Фармакологическая группа вещества Нимодипин

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности Изменение настроения
Изменчивость настроения
Лабильность настроения
Нарушение настроения
Нарушения настроения
Неустойчивость эмоционального фона
Перепады настроения
Психическая лабильность
Расстройства настроения
Смешанные эмоциональные расстройства
Снижение настроения
Состояние эмоционального напряжения
Ухудшение настроения
Эмоциональная лабильность
Эмоциональная напряженность
Эмоциональная нестабильность
Эмоциональная неустойчивость
Эмоциональная отгороженность
Эмоциональная отрешенность
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
Спазм артерий мозга
Спазм сосудов головного мозга
Спазм церебральных сосудов
Спазмы сосудов головного мозга
Церебральный спастический синдром
I60 Субарахноидальное кровоизлияние Аневризма внутричерепная
R41.3.0* Снижение памяти Забывчивость
Нарушение запоминания
Нарушение памяти
Нарушения памяти
Ослабление памяти
Памяти снижение
Ухудшение памяти
Ухудшение памяти в отношении недавних событий
Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические Вторичные нарушения мнестических функций
Затруднение сосредоточения
Затруднение умственной деятельности
Интеллектуальная недостаточность
Интеллектуально-мнестическое нарушение
Интеллектуально-мнестическое расстройство
Инфантилизм психический
Когнитивные нарушения
Нарушение интеллекта
Нарушение мнестических функций
Нарушение мыслительной деятельности
Нарушение мышления
Нарушение умственной работоспособности
Нарушения мыслительной функции
Нарушения мышления
Ослабление интеллектуальной продуктивности
Отставание психического развития
Первичные нарушения мнестических функций
Понижение интеллектуально-мнестических функций
Понижение интеллектуальной продуктивности
Рассеянность
Расстройства мышления
Расстройство мышления
Снижение интеллектуально-мнестических функций
Снижение интеллектуальной продуктивности
Снижение интеллектуальных возможностей
Снижение интеллектуальных способностей
Снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста
Снижение ментальной функции
Снижение мыслительной функции
Снижение памяти в старости
Снижение психической активности
Сниженный интеллектуальный уровень
Ухудшение интеллектуально-мнестических функций
Хронические нарушения умственной работоспособности
R54 Старость Внешние признаки старения
Возрастное заболевание глаз
Возрастное нарушение зрения
Возрастные заболевания сосудов
Возрастные запоры
Возрастные изменения остроты зрения
Возрастные инволюционные изменения головного мозга
Возрастные нарушения
Возрастные нарушения слуха
Геронтологическая практика
Деменция старческая
Дефицит кальция и витамина D3 у лиц пожилого возраста
Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Коррекция обмена веществ в пожилом и старческом возрасте
Недостаточность питания в пожилом и старческом возрасте.
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Сенильная деменция
Сенильное слабоумие
Сенильные депрессии
Сенильные кольпиты
Сенильный психоз
Синдром возрастной инволюционный
Снижение слуха возрастное
Старение
Старение головного мозга
Старение организма
Старческая деменция
Старческий возраст
Старческий инволюционный психоз
Старческий психоз
Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста

Торговые названия

Нимодипин

Nimodipinum (

Nimodipini)

1-Метилэтиловый эфир 2-метоксиэтил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты

Название Значение Индекса Вышковского
®
Нимотоп® 0.0366
Дилцерен 0.0014
Нимодипин 0.0014
Бреинал 0.0012
Нимопин 0.0008
Нимодипин-натив 0.0003

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • Состав

    Нимодипин, микроскопическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат, кросповидон, диоксид титана, макрогол, триацетат глицерола, оксид железа жёлтый индигокармин.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    нимодипин 30 мг
    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг  
    пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг  
    Раствор для инфузий 1 фл. (50 мл)
    активное вещество:  
    нимодипин 10 мг
    вспомогательные вещества: этанол 96% — 10 г; макрогол 400 — 8,5 г; натрия цитрат — 0,1 г; кислота лимонная безводная — 15 мг; вода для инъекций — 31,225 г  

    Описание лекарственной формы

    Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.

    Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

    метаболизируется через систему Р450ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени.

    Поэтому препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. Применение нимодипина в комбинации с индукторами системы Р450ЗА4 рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказано, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами.

    Такие ингибиторы системы Р450ЗА4, как макролидные антибиотики, анти-ВИЧ ингибиторы протеаз (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антибиотик хинупристин/дальфопристин, антидепрессант нефазодон, могут привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Необходимо контролировать уровень артериального давления и при необходимости уменьшить дозу нимодипина.

    Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови и усилению его гипотензивного действия. Продолжительное одновременное применение нимодипина и флуоксетина приводило к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50 %.

    Действие флуоксетина значительно уменьшалось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина – нет. Продолжительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

    Нимодипин усиливает гипотензивное действие антигипертензивних препаратов. Совместное назначение с диуретиками, β-блокаторами, α-блокаторами или симпатолитиками, PDE5 ингибиторами и другими антагонистами кальция приводит к усилению фармакологических эффектов. При неизбежности такой комбинации необходимо особенно тщательно следить за состоянием пациента.

    ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. 

    Поэтому одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Не выявлено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, которые длительно применяют галоперидол.

    Одновременное применение нимодипина с такими лекарственными средствами как диазепам, дигоксин, глибенкламид, индометацин, ранитидин, варфарин также не выявило какого-либо медикаментозного взаимодействия. 

    Исследования на животных показали увеличение плазменной концентрации зидовудина при применении его одновременно с нимодипином. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но необходимо иметь в виду при их совместном назначении, что побочные эффекты зидовудина носят дозозависимый характер.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

    У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

    Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания».

    Фармакокинетика

    Нимодипин после перорального применения быстро всасывается в тонком кишечнике. Средняя биодоступность препарата составляет 50%. Уже через 20 минут в плазме можно обнаружить метаболиты лекарственного средства, а через час достигается его максимальная концентрация в крови.

    Нимотоп{amp}lt;sup

    Связывание с белками плазмы происходит в 96%, а период полураспада в среднем составляет 9 часов. Распад действующего вещества происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся затем через ЖКТ.

    Нимодипин хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поэтому он обнаруживается в спинномозговой жидкости и плазме крови. Клинические исследования на крысах показали, что его метаболиты присутствуют в грудном молоке. Также эксперименты подтверждают, что введение лекарственного средства беременным животным приводило к остановке развития плода и последующей гибели.

    При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта всасывается 50 % нимодипина. 

    Уже через 10-15 минут после приема нимодипин и его метаболиты оказываются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет в среднем 31 мг/мл. Биодоступность препарата низкая, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и оказывается в спинномозговой жидкости в концентрации, которая составляет приблизительно 0,5 % от уровня препарата в плазме крови.

    Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50 % – почками, 30 % – с желчью). Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1-2 часа, а конечный – 8-9 часов. 

    Читайте также:  Инструкция по применению ЛЕНУКСИН (LENUXIN)

    Показания к применению: Препарат Нимодипин применяется для профилактики и лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предварительного курса инфузионной терапии раствором нимодипина);

    Нимодипин

    Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл.

    В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

    При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Vd составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

    Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

    После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

    Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

    Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

    Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

    Условия хранения препарата Нимотоп®

    В комплексной терапии цереброваскулярной недостаточности, остаточных симптомов нарушения мозгового кровообращения, ишемии мозга при субарахноидальном кровоизлиянии.

    Выраженная артериальная гипертензия, высокая чувствительность к препарату, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

    С осторожностью принимать в пожилом возрасте, при выраженной брадикардии, нарушениях функции почек, ХСН, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, внутричерепной гипертензии, генерализованном отеке головного мозга.

    Противопоказаниями к применению препарата 

    являются: индивидуальная гиперчувствительность к нимодипину и к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острый период инфаркта миокарда и в течение месяца после него; приступ нестабильной стенокардии; применение в комбинации с рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами; период беременности (кроме исключительных случаев), период кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

    Общие для обеих лекарственных форм

    Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).

    Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

    Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

    тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);

    одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

    беременность;

    период грудного вскармливания;

    возраст до 18 лет.

    Раствор для инфузий

    В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

    Общее для обеих лекарственных форм

    артериальная гипотензия (cАД {amp}lt;100 мм рт.ст.).

    пациенты с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 нед после острого инфаркта миокарда — необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);

    пожилые пациенты с сочетанной патологией, с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации {amp}lt;20 мл/мин);

    пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, (необходимо проводить регулярное обследование).

    Раствор для инфузий

    выраженная брадикардия;

    ишемия миокарда;

    выраженная сердечная недостаточность;

    повышение внутричерепного давления;

    генерализованный отек головного мозга;

    печеночная и почечная недостаточность;

    пациенты, страдающие алкоголизмом, беременные и кормящие женщины, пациенты с заболеваниями печени и пациенты, страдающие эпилепсией — в связи с содержанием в препарате 23,7 объемных % этанола.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 5 лет.

    раствор для инфузий 0.2 мг/мл — 4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности Изменение настроения
    Изменчивость настроения
    Лабильность настроения
    Нарушение настроения
    Нарушения настроения
    Неустойчивость эмоционального фона
    Перепады настроения
    Психическая лабильность
    Расстройства настроения
    Смешанные эмоциональные расстройства
    Снижение настроения
    Состояние эмоционального напряжения
    Ухудшение настроения
    Эмоциональная лабильность
    Эмоциональная напряженность
    Эмоциональная нестабильность
    Эмоциональная неустойчивость
    Эмоциональная отгороженность
    Эмоциональная отрешенность
    G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
    Спазм артерий мозга
    Спазм сосудов головного мозга
    Спазм церебральных сосудов
    Спазмы сосудов головного мозга
    Церебральный спастический синдром
    I60 Субарахноидальное кровоизлияние Аневризма внутричерепная
    R41.3.0* Снижение памяти Забывчивость
    Нарушение запоминания
    Нарушение памяти
    Нарушения памяти
    Ослабление памяти
    Памяти снижение
    Ухудшение памяти
    Ухудшение памяти в отношении недавних событий
    Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста
    R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические Вторичные нарушения мнестических функций
    Затруднение сосредоточения
    Затруднение умственной деятельности
    Интеллектуальная недостаточность
    Интеллектуально-мнестическое нарушение
    Интеллектуально-мнестическое расстройство
    Инфантилизм психический
    Когнитивные нарушения
    Нарушение интеллекта
    Нарушение мнестических функций
    Нарушение мыслительной деятельности
    Нарушение мышления
    Нарушение умственной работоспособности
    Нарушения мыслительной функции
    Нарушения мышления
    Ослабление интеллектуальной продуктивности
    Отставание психического развития
    Первичные нарушения мнестических функций
    Понижение интеллектуально-мнестических функций
    Понижение интеллектуальной продуктивности
    Рассеянность
    Расстройства мышления
    Расстройство мышления
    Снижение интеллектуально-мнестических функций
    Снижение интеллектуальной продуктивности
    Снижение интеллектуальных возможностей
    Снижение интеллектуальных способностей
    Снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста
    Снижение ментальной функции
    Снижение мыслительной функции
    Снижение памяти в старости
    Снижение психической активности
    Сниженный интеллектуальный уровень
    Ухудшение интеллектуально-мнестических функций
    Хронические нарушения умственной работоспособности
    R54 Старость Внешние признаки старения
    Возрастное заболевание глаз
    Возрастное нарушение зрения
    Возрастные заболевания сосудов
    Возрастные запоры
    Возрастные изменения остроты зрения
    Возрастные инволюционные изменения головного мозга
    Возрастные нарушения
    Возрастные нарушения слуха
    Геронтологическая практика
    Деменция старческая
    Дефицит кальция и витамина D3 у лиц пожилого возраста
    Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
    Инволюционная депрессия
    Инволюционные депрессии
    Коррекция обмена веществ в пожилом и старческом возрасте
    Недостаточность питания в пожилом и старческом возрасте.
    Расстройства поведения в пожилом возрасте
    Сенильная деменция
    Сенильное слабоумие
    Сенильные депрессии
    Сенильные кольпиты
    Сенильный психоз
    Синдром возрастной инволюционный
    Снижение слуха возрастное
    Старение
    Старение головного мозга
    Старение организма
    Старческая деменция
    Старческий возраст
    Старческий инволюционный психоз
    Старческий психоз
    Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста

    Препарат широко используется в кардиологической и неврологической практике. Он назначается в комплексной терапии для лечения различных форм неврологических нарушений на фоне гипоксии. Также показан он для снятия последствий функциональных нарушений деятельности головного мозга и при всех формах артериальной гипертензии.

    Нимодипин не рекомендуется принимать пациентам, у которых кровоизлияние случилось на фоне обширной травмы. В данном случае не проводились соответствующие исследования, и будет очень сложно оценить возможные пользу/вред.

    С осторожностью необходимо использовать препарат при нарастании отека головного мозга, а также при повышении внутричерепного давления. Не рекомендуется назначать Нимодипин для лечения сосудистых патологий больным, у которых в анамнезе была артериальная гипотензия.

    Читайте также:  Тиапридал – инструкция по применению, показания, дозы

    При нарушении функции печени может увеличиваться биодоступность препарата и, как следствие, – возрастание периода полураспада с образованием метаболитов. Параллельно может нарастать побочная симптоматика, поэтому назначение должно проводиться с постоянным контролем артериального давления.

    Противопоказаниями к назначению Нимодипина являются:

    • Выражения гипотензия;
    • Гиперчувствительность;
    • Отечность головного мозга;
    • Гепатит и цирроз печени;
    • Почечная недостаточность;
    • Высокое внутричерепное давление;
    • Грудное вскармливание;
    • Беременность.

    Нимодипин значительно усиливает действие других гипотензивных средств. В сочетании с другими антагонистами кальция может отмечаться усиление проявления фармакологических свойств. При одновременном использовании с фуросемидом и цефалоспоринами возрастает токсическое воздействие на почки.

    Противосудорожные средства значительно снижают эффективность Нимодипина. Большинство антибактериальных препаратов значительно увеличивают период образования метаболитов и их выведения. Также может отмечаться снижение способности управлять транспортным средством на фоне ухудшения скорости реакции и возможных обморочных состояний.

    При передозировке лекарственным средством может наблюдаться значительное понижение артериального давления. Кроме того, могут возникнуть осложнения со стороны ЖКТ в виде диспепсии и рвоты. В качестве лечения больному назначают промывание желудка и пероральный прием активированного угля с расчетом на вес пациента. Другая терапия проводится симптоматически.

    Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    В период беременности 

    допустимо назначать только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. 

    При необходимости приема препарата женщинами, кормящими грудью, кормление на период лечения следует прекратить. 

    Применение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

    Фармакология

    Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их.

    Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга.

    Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч.

    нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию). Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %). Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности).

    Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов.

    Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни. В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности.

    Способ применения и дозировка

    Лекарственное средство назначается при цереброваскулярной недостаточности и острых ишемических состояниях. В среднем терапевтический курс может составлять 2 недели. При ситуациях, требующих неотложной помощи, препарат вводят внутривенно, под наблюдением за состоянием больного.

    Спустя 2 часа дозировка Нимодипина увеличивается и может составлять уже 2 мг. На этом этапе очень важно отслеживать показатели артериального давления, чтобы не допустить развитие гипотонии. Для внутривенного введения чаще всего применяют перфузионный насос, для которого готовят специальный раствор.

    При комплексной терапии обычно используются таблетки, которые следует принимать не разжевывая. Прием пищи не зависит от всасываемости вещества. Средняя дневная доза составляет 4 таблетки, интервал между каждым приемом не должен превышать 4 часа.

    Если был проведен курс интенсивной терапии, то для поддержания эффекта лекарственное средство назначается на 7 дней. Дозировка составляет 12 таблеток в день, которые обязательно разделяются на 6 приемов.

    Если случилось кровоизлияние, то препарат должен быть принят не позднее, чем через 4 часа. Пожилым пациентам при нарушении мозгового кровообращения назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки.

    Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от тяжести состояния.

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.

    Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы

    Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза — 2 табл. 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

    Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста

    Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

    У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

    В/в, путем инфузии.

    В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

    Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

    Читайте также:  Стадии депрессии: как их определить самостоятельно?

    Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

    Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

    Профилактическое использование.В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т.е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

    После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с интервалом 4 ч.

    Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч).

    Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

    Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации.

    Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой.

    Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.

    Таблетки 

    принимают внутрь не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до или через 2 часа после еды.

    При аневризматическом субарахноидальном кровоизлиянии после 5-14-дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуется принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов (максимальная суточная доза − 360 мг) в течение 7 дней с последующим снижением дозы. Курс лечения – 21 день. Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

    Длительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев. При почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с нежелательными осложнениями необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля артериального давления, ЭКГ и других показателей функционального состояния организма.

    Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, запивая водой (следует избегать совместного приема с грейпфрутовым соком). Прием препарата не связан с приемом пищи. Время между приемами  таблеток  должен быть не менее 4 часов. Стандартная рекомендованная доза составляет 30 мг три раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и может продолжаться на протяжении нескольких месяцев.

    Передозировка

    При острой передозировке препаратом 

    наблюдается выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства функций органов желудочно-кишечного тракта, признаки нарушений функции центральной нервной системы.

    Специфического антидота не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение. Следует отменить препарат, промыть желудок с последующим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно внутривенное введение допамина или норадреналина.

    Гемодиализ при передозировке нимодипином не эффективен. 

    Симптомы: значительное понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение: отмена нимодипина, промывание желудка и прием активированного угля (при передозировке пероральных форм); в/в введение допамина или норадреналина, симптоматическая терапия.

    Симптомы: общие для обеих лекарственных форм — выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

    Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, — промывание желудка и прием активированного угля; для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

    При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны: тошнота, выраженное понижение АД, брадикардия/тахикардия, желудочно-кишечные расстройства.

    Особые указания

    Раствор для внутривенного введения считается непригодным, если на него оказывалось прямое воздействие солнечных лучей. Также не рекомендуется добавлять лекарство непосредственно в инфузионную бутыль либо комбинировать с другими лекарственными средствами. Если предусмотрено парентеральное введение, то следует использовать системы, которые оснащены полиэтиленовыми трубками.

    Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации {amp}lt;20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

    У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

    Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

    Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

    Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е.

    Форма выпуска

     таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в пачке.

    Состав: 1 таблетка Нимодипин содержит 30 мг нимодипина (в перерасчете на 100 % сухое вещество).Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пленочное покрытие (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, глицерол триацетат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

    Препарат отпускается по рецепту в виде блистеров с таблетками. Хранить лекарственное средство необходимо в оригинальной упаковке в защищенном от света месте вдали от детей. Срок годности Нимодипина составляет 5 лет.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 10 табл. в блистере. 3 или 10 блистеров помещены в картонную коробку.

    Раствор для инфузий, 0,2 мл/мл. По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 фл. вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную коробку.

    По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 флакон вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в ПЭ пленку.

    Таблетки 30 мг в пленочной оболочке, круглой формы с двувыпуклой поверхностью желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 30.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *