Модафинил – это… Что такое Модафинил?

Модафинил побочные эффекты

1. Армодафинил увеличивает уровни дофамина и гистамина в гипоталамусе. Это увеличивает внеклеточную концентрацию дофамина и усиливает нейрофизиологическую активность. Повышения дофамина ведет к физическому и психологическому возбуждению. Повышает когнитивные функции и мотивацию. [R]

2. Армодафинил увеличивает уровни норадреналина, серотонина и орексина. Норадреналин обеспечивает резкий всплеск энергии. Серотонин отвечает за эмоциональную стабильность и настроение. Стимуляция рецепторов орексина (ОХ1 и ОХ2) увеличивает физическую энергию. А дефицит орексина приводит к усталости и сонливости. [R]

3. Армодафинил активирует глутаматергические цепи и ингибирует ГАМК. Глутамат – это основной возбуждающий нейротрансмиттер, а ГАМК – его противоположность (основной тормозной). В результате резко возрастает уровень физической и психической энергии. [R]

Стандартная дозировка составляет 100-200мг, или 4мг на каждый килограмм веса, принимают в случае целенаправленного подавления сна, или же после сна с утра для поддержания бодрого состояния и без вреда для сна в ночное время суток.

При клиническом использовании для лечения чрезмерной дневной сонливости, связанной с нарколепсией или обструктивного апноэ во сне, рекомендуемые дозы, как правило, составляют от 200 до 400 мг в день. Доза может приниматься однократно утром или в два приема (утром и в полдень). При использовании для повышения физической работоспособности, типичные эффективные дозировки находится в диапазоне 100-400 мг. Препарат часто принимают за 2-3 часа до спортивных соревнований. Обратите внимание, что побочные эффекты могут зависеть от дозы. Часто советуют начинать использование Модафинила при минимальной эффективной дозе, и увеличивать ее на 50-100 мг за прием до установления оптимального уровня. Области применения препарата огромны и, по существу, включают в себя любые виды спорта, сосредоточенные на аэробных нагрузках или выносливости. Препарат также отлично подходит для спортсменов, выполняющих упражнения на силу или скорость в коротких промежутках повторений (анаэробные нагрузки), таких как толкание ядра, прыжки с шестом или прыжки в длину. Модафинил не является популярным препаратом среди культуристов, так как он не влияет напрямую на увеличение мышц или снижения уровня жира в организме. Некоторые, однако, считают, что препарат является эффективным стимулятором перед тренировкой, особенно в периоды усталости или потери физической активности после напряженной работы или вследствие иных причин.

Побочные эффекты Модафинила, как правило, связаны со стимуляцией деятельности центральной нервной системы и могут включать в себя нервозность, бессонницу, дрожь, эйфорию, изменения личности и возбуждение. Препарат может также вызывать желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, анорексия и головная боль.

Психостимулятор «Модафинил» может продаваться под такими коммерческими названиями, как «Модалерт», «Модиодал», «Модафил», «Вигиа», «Карим», «Алертек». Чаще всего это средство заменяется таблетками «Модафинил Провигил». Эти пилюли тоже запрещены в России, поэтому приобрести их очень сложно.

Этот медикамент разрешён в США. В России же препарат запрещён, поэтому купить его в аптеке невозможно. Единственный выход – заказать лекарство в интернете. Стоимость таблеток «Модафинил Провигил» колеблется в пределах 4,5-8 тысяч рублей за 100 штук. Это выходит дешевле, чем препарат, которому посвящена статья.

Большая часть из всего Модафинила продается в виде таблеток. Итак, некий отчаянный субъект, в надежде на достижение своих низменных корыстных целей съедает 300 мг вещества, с которого потом раздули книгу, фильм и сериал про таблетку для мозга. В желудке/кишечнике это магическое вещество абсорбируется, попадает в кровь.

Само действие не до конца изучено. И некоторые эффекты этого препарата остаются непонятными. Как эффект бабочки, по исследованиям мы видим действие тут и тут, но что за нафиг, почему еще и тут что-то работает.

Что же известно почти на 100%:

  1. Частично блокируется обратный захват дофамина, норадреналина и глутамата, усиливается их выработка. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2696807/)Кто не знает этих веществ, читаем соответствующие статьи. Действие в стиле таких наркотиков как кокаин/амфетамин. В краткосрочной перспективе, комбинация выработки и блокировки обратного захвата этих катехоламинов говорит о бешеном драйве, стимуляции, тунельном зрении, когда вам легко сконцентрироваться на какой-либо вещи, даже когда кругом все движется/скачет/мигает. Говоря простым языком, такого человека сложно отвлечь, он собран и сконцентрирован. Однако, так можно стать параноиком и концентрироваться, верить хоть в покемонов.как работает модафинил
  2. Повышает уровень гистамина. Никакого сна. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22640618)Наверно мало кто знает, что большинство лекарств от аллергии, сыпи – антигистаминные. Гистамин развивает, усиливает реакцию организма на раздражитель, он как бы говорит: «Ты зря это скушал или понюхал – вот тебе сыпь на руках и пару прыщей на спину. Твой прадед от этой фигни чуть не умер, эта информация была закодирована в особом гене, чтобы ты – глупец, не повторял ошибок. Ничего личного!». Антигистаминные препараты, как видно из названия, подавляют его. А Модафинил, напротив, усиливает его выработку, делая организм более чутким и раздражительным. А повышенный уровень гистамина напроч уничтожает всю сонливость. Потому и считается, что модафинил в первую очередь для нарколептиков, которые постоянно хотят спать.
  3. Повышение IQ. И вот ссылочка (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16140369). Это один из тех эффектов, которые недоизучены. IQ связан с Ацетилхолином, но на ацетилхолин модафинил не действует или почти не действует. Возможно, есть субстанция, которая меняется под сегодняшним препаратом, вызывая опосредованное улучшение функционирования мозга, его когнитивных функций. И сложно сказать, чем это может аукнуться через 30-40 лет. Особенно сильно IQ увеличивается у людей с низким коэффициентом развития мозга.повышение IQ

Читаем крупное исследование модафинила по IQ (англ) — http://emilkirkegaard.dk/en/wp-content/uploads/Cognitive-effects-of-modafinil-in-student-volunteers-may-depend-on-IQ.pdf

  1. Улучшение кратковременной памяти. По этому пункту, скорее всего, истина кроется во влиянии дофаминергической системы. Ведь именно дофамин и его рецепторы ответственны за так называемый «фокус», сосредоточенность, внимательность.
  2. Подавление секреции ГАМК. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22640618) Это свойство призвано окончательно убить всё спокойствие, безмятежность и умиротворение.
Читайте также:  Тиаприд – инструкция по применению, показания, дозы

Вред модафинила, его опасность

— Побочные эффекты. Помните нашу старую аксиому: «Чем сильнее эффекты – тем больше побочек». У модафинила побочные действия показывают себя сравнительно чаще, чем у большинства других ноотропов, однако, он и сильнее, по действию, большинства. Самая распространенная побочка – головная боль, примерно 34% от всех побочных действий модафинила.

— Истощение организма. Регулярное недосыпание и купирование модафинилом может привести не только к дисбалансу организма, но и к различным депрессиям и психозам. Мы знаем, что все познается в сравнении, так вот, проводилось исследование, я бы его назвал «Мечта наркомана»( http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10607161). Суть: 3 группы людей, 1-я получала плацебо, 2-я – модафинил в дозировке 300 мг, 3-я – амфетамин (d-изомер) в дозировке 20 мг.

В группе с нашим сегодняшним веществом и с амфетамином заметно улучшилась кратковременная память, логическое мышление и реакция, по сравнению с плацебо. Частота побочек же была самая высокая у амфетамина(так что не нюхайте эту дрянь), много чаще чем у модафинила. Но и модафинил переносился более болезненно, чем плацебо.

Передозировка

Стандартная дозировка таблеток равна 4 мг/кг веса человека. Это примерно 100-200 мг/день. Такая доза помогает при целенаправленном подавлении сна или для придания бодрости с утра или ночью. Для терапии нарколепсии или апноэ (задержки дыхания) во сне принимают 200-400 мг/день однократно или утром и в полдень.

Спортсмены принимают таблетки 50-100 мг за прием, постепенно увеличивая дозу. Препарат употребляется за 2-3 часа до спортивных соревнований. Он показан при аэробных нагрузках, упражнениях с повышенной выносливостью, толкании ядра, прыжках с шестом или в длину. Для культуристов использование препарата не оправдано, потому что он не влияет на увеличение мышц или снижение жира.

– Учащённое сердцебиение.

– Нервное возбуждение.

– Повышение кровяного давления.

В случае передозировки больной срочно должен вызвать скорую помощь.

— Модафинил – спорное вещество. Сильный ноотропик с частыми побочками.

— Основа его действия, его эффектов – увеличение дофамина, норадреналина, гистамина непонятные недоизученные эффекты.

— Самые частые побочки: головная боль и снижение сопротивляемости аллергии. Он куда безопаснее наркотических психостимуляторов, но и далеко не «глицин».

— В некоторых странах он продается без проблем, можно поискать на курортах, где отдыхаете, в РФ – запрещен с 2012 года.

В вопросах ноотропов сложно быть «не романтиком», хочется попробовать все, но, возможно, иногда стоит выбрать «синюю» таблетку и спокойно жить дальше. Если же «красная», то ответственность за себя несете вы сами!

Удачи!

Описание

Modvigil 200

Модафинил или бензгидрилсульфинилацетамид – центральный стимулятор (психостимулятор). Вещество одобрено FDA для лечения нарколепсии (заболевания, характеризующегося внезапными и неконтролируемыми приступами глубокого сна, усталости или чрезмерной сонливости), апноэ во сне, и нарушений сна, вызванных изменениями в режиме работы.

Были проведены испытания качества препарата, в том числе, в качестве средства для лечения болезни Альцгеймера, депрессии и синдрома дефицита внимания. Модафинил принадлежит к группе препаратов, известных как евгероики (стимуляторы), способствующие психической бдительности и вниманию. Одним из известных механизмов действия этих препаратов является агонизм альфа-1-адренорецепторов, в результате чего препараты оказывают влияние на настроение, увеличивая энергию путем усиления выпуска дофамина в центральной нервной системе.

Это также приводит к изменениям в уровнях ГАМК и глутамата. В исследованиях модафинила в качестве стимулятора были показаны преимущества препарата по сравнению с амфетаминами. Начнем с того, что вещество, как предполагается, имеет гораздо более низкий потенциал для злоупотреблений в связи с тем, что его воздействие не вызывает такой же эйфории.

Кроме того, препарат оказывает меньшее влияние на периферийную стимуляцию ЦНС (то есть проявляет меньше побочных эффектов), оказывает минимальное воздействие на кровяное давление, не вызывает перебоев сна (без похмелья или потребности «наверстывать» сон), и, в соответствии с клиническими испытаниями, имеет более надежный профиль безопасности.

Препарат используется даже вооруженными силами США в качестве энергетического стимулятора для пилотов и солдат, необходимого для работы в течение длительных периодов времени без сна. Это вовсе не так странно, как может показаться на первый взгляд, так как в прошлом военные пилоты и солдаты широко использовали декседрин (амфетамин) во время длительных периодов недостатка сна.

Солдаты, применяющие модафинил, часто сообщают, что препарат помогает им поддерживать отличные когнитивные функции сроком до 40 часов без сна, и имеет меньше побочных эффектов, чем декседрин. Модафинил был протестирован в последних боевых ситуациях, таких, как Афганистан и Ирак, и, возможно, в будущем получит официальное признание в качестве специального препарата для военных.

Недавно модафинил приобрел известность в среде конкурентных спортсменов. Они используют его не просто в качестве препарата для «бодрости», а как стимулятор, увеличивающий производительность и выносливость. Такое использование, вероятно, будет неожиданностью для разработчиков этого препарата, так как ранее сообщалось, что этот «мягко» повышающий бдительность препарат не обладает сильными стимуляторными эффектами, и не может улучшать спортивные результаты.

Читайте также:  Народные средства от бессонницы

Недавние исследования противоречат этим заявлениям. Исследование, проведенное в Канаде, показало, что прием модафинила может обеспечивать выраженные спортивные преимущества. В ходе двойного слепого исследования 15 добровольцев мужского пола принимали препарат в дозе 4 мг на кг массы тела (что приравнивается к 200 мг для человека весом 220 фунтов), или плацебо.

Через три часа после приема пищи проводились аэробные упражнения на велоэргометре при 85% максимальной аэробной мощности, до истощения. Принимая модафинил, мужчины могли упражняться в течение значительно более длительных периодов времени (до 30% дольше), и использовали больше вдыхаемого кислорода при нагрузке.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии пациент должен уведомить врача о принимаемых им лекарствах, потому что сочетание Модафинила с другими препаратами может дать непредсказуемый эффект. Он снижает эффективность противозачаточных таблеток, что приводит к развитию нежелательной беременности, поэтому во время терапии лучше использовать барьерные методы контрацепции.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – дифенилметилсульфинилацетамид (модафинил). Модафинил является эквивалентной смесью двух энантиомеров под названием R-модафинил и S-модафинил, имеющие одинаковые физические свойства. Энантиомеры – это пара стереоизомеров, то есть веществ, имеющих идентичный химический состав, но различную ориентацию молекулы в пространстве (зеркальное отображение друг друга). Вещества нерастворимы в воде и малорастворимые в большинстве органических растворителей. Представляют собой однородные кристаллы белого цвета.

Единственный формат выпуска – таблетки с содержанием 200 мг активного вещества, помещенные в фольгированную упаковку (блистер). Применяются перорально. Кроме дифенилметилсульфинилацетамида в составе присутствуют вспомогательные вещества в виде лактозы, талька и прочих.

Воздействие препарата на людей с некоторыми заболеваниями

Несмотря на то, что за 20 лет существования препарата были проведены десятки его научных исследований, все еще нет целостной картины понимания действия модафинила на человеческий организм. На основе современных данных, адекватный психостимулирующий эффект медикамента обусловлен комплексным действием на уровне работы рецепторов и передачи электрического импульса в ЦНС. Соответствующие реакции и некоторые эффекты зафиксированы эмпирически (опытным путем).

Средство «Модафинил»: аналоги

Заменить ноотропное средство могут другие лекарства с таким же составом и терапевтическим действием. К ним относятся:

  • Модалерт – стимулятор концентрации внимания;
  • Модиодал – препарат выпускается в ряде европейских стран и государствах Южной Америки, служит ноотропом;
  • Модафил – австралийское лекарство;
  • Вигиа – ноотроп родом из Колумбии;
  • Карим – производится странами Южной Америки, для лечения нарколепсии;
  • Алертек – канадские и эквадорские таблетки для улучшения качества памяти.

Модафинил. Более распространенная версия армодафинил, с почти идентичной химической структурой. Имеет то же сходство с Adderall, но с меньшей стимуляцией. Самое большое отличие от армодафинил — сила лекарства, модафинил слабее. Модафинил можно принимать дольше с меньшим риском возникновения толерантности.

Адрафинил. Предшественник модафинил. Стимулятор, используемый для поддержания бодрствования и снижения усталости. В печени метаболизируется в модафинил.

Метилфенидат. Уменьшает усталость, принимается для лечения нарколепсии и дневной сонливости. Стимулирует центральную нервную систему, которая помогает улучшить когнитивные функции. Исследование показало, что метилфенидат эффективен при лечении СДВГ. Алкоголь и продукты с витамином С могут снизить эффективность.

Другие сферы применения

В связи со способностью стимуляции когнитивных функций, общим активизирующим эффектом и влиянием на работоспособность модафинил нашел свое широкое применение в различных сферах. Такое использование средства называется «офф-лейбл» – применение по показаниям, не имеющим доказательной базы и, соответственно, официально не утвержденным. Среди таких показаний можно выделить следующие:

  • СДВГ;
  • депрессивные эпизоды;
  • рассеянный склероз;
  • астения в гипостенической стадии;
  • наркотическая зависимость;
  • дереализация, деперсонализация.

При лечении эндогенной депрессии модафинил применяется некоторыми врачами совместно с антидепрессантами для усиления выраженности их эффекта. Данное применение медикамента ограничено по причине риска повышения суицидальных наклонностей в результате стимуляции психических процессов на фоне сохраняющегося аффективного расстройства.

В некоторых клинических ситуациях препарат показал эффективность при развитии абстинентного синдрома в результате наркотической зависимости или привыкания к медикаментам, имеющим снотворное или стимулирующее действие. Активный компонент облегчает проявление вегетативной, соматоневрологической симптоматики и остаточных психологических расстройств при абстиненции.

В лечении пациентов с рассеянным склерозом модафинил находит применение для снижения утомления в течение дня. Проведенные в 2000 году плацебо-контролируемые исследования компанией-производителем показали, что при однократном приеме 200 мг препарата значительно снижается усталость, сонливость и другие неврологические проявления повышенной утомляемости.

Лекарственное средство применяется как когнитивный стимулятор в периоды повышенной умственной нагрузки, из-за чего модафинил часто называют «любимым препаратом студентов, предпринимателей и менеджеров». Использование многих стимуляторов выходит за пределы прямых назначений врачей, широко распространено и применение модафинила с целью повысить память, внимание, продуктивность во процессе учебы.

Применение медикамента распространено среди спортсменов, выполняющих упражнения на анаэробную нагрузку и выносливость, нередки случаи использования его в конкурентных видах спорта. Препарат внесен Международной Олимпийской Комиссией в список запрещенных в соревнованиях стимуляторов, стандартное обследование спортсменов обязательно включает тест на модафинил.

Цена Модафинила

Количество таблеток в пачке, концентрация

Цена, рублей

100 мг 60 капсул

5000

200 мг 100 таблеток

10000

Это средство является достаточно дорогостоящим. На цену препарата влияют такие факторы, как фирма-производитель, количество таблеток в упаковке, оперативность доставки заказа. Средство «Модафинил» в аптеке найти нереально, поскольку в России эти пилюли с 2012 года включены в список наркотических средств и психотропных веществ. Поэтому наша страна ограничила оборот препарата.

Читайте также:  Прегабалин − инструкция по применению, цена, аналоги, состав, отзывы

В то же время правительство США одобрило это средство для лечения нарушений сна. Европейское агентство лекарственных препаратов рекомендует ограничить приём данного препарата, однако не отрицает полного прекращения его использования. В связи с этим можно приобрести в интернете средство «Модафинил». Цена препарата может колебаться от 1 до 10 тысяч рублей.

Изобретение и правовой статус

Модафинил был разработан и запатентован в 1990 году французской компанией Lafon Laboratories. Вскоре в США он был зарегистрирован как лекарственное средство для лечения нарколепсии. На сегодняшний день медикамент официально одобрен и разрешен к продаже более чем в 20 странах, среди которых Англия, Франция, Индия, Украина.

В России по непонятному недоразумению модафинил запрещен и внесен в группу наркотических веществ. Скорее всего, данное решение связывают с лоббированием интересов отечественного препарата “Фенотропил”. Продажа, хранение аналогов и дженериков модафинила – Модапро, Провигил, Модалерт, Алертек и других на территории Российской Федерации запрещены законом и уголовно преследуемы.

Отзывы

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Заключение

Из статьи вы узнали интересную информацию касательно препарата «Модафинил». Отзывы о нём, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, стоимость вам теперь известны. Выяснили, что в России это лекарство является запрещённым, оно считается своего рода наркотическим веществом. В то же время в США и европейских странах оно законно и без проблем продаётся в аптеке. В связи с чем приобрести это лекарство можно только через интернет, причём его цена будет достаточно высокой.

Модафинил – препарат, с успехом применяющийся для лечения расстройств сна. Его мягкий стимулирующий эффект позволяет облегчить неврологические симптомы утомляемости и повысить качество жизни людей, страдающих от нарколепсии. В то же время, за счет таких свойств, как повышение когнитивных функций и снижения потребности в сне, распространен прием лекарственного средства не по назначению.

Длительный прием стимуляторов при отсутствии показаний и без учета противопоказаний может привести к истощению нервной системы за счет развития патологических процессов в работе трансмиттерной системы мозга: предельный уровень активности и концентрации внимания может смениться депрессивными эпизодами и тяжелой астенией. Поэтому бесконтрольное немедицинское применение модафинила, например, с целью повысить свою продуктивность, может нанести серьезный вред здоровью.

Отказ от ответственности

Данное описание к препарату Modvigil 200 не должно восприниматься как инструкция по применению, и тем более, как руководство к действию. Описание может содержать как неточности, так и ложную или устаревшую информацию. Прием препарата показан исключительно по медицинским показаниям и строго по рецепту. Перед приобретением препарата Modvigil 200 обязательно посетите своего врача для получения консультации и рецепта. Администрация не несет ответственности за риски и ущерб здоровью в результате самолечения и бесконтрольного применения.

Отказ от ответственности

Данное описание к препарату Modvigil 200 не должно восприниматься как инструкция по применению, и тем более, как руководство к действию. Описание может содержать как неточности, так и ложную или устаревшую информацию. Прием препарата показан исключительно по медицинским показаниям и строго по рецепту.

Краткая история

Модафинил был разработан компанией Lafon Laboratories во Франции. В 1998 году препарат был одобрен FDA для продажи в Соединенных Штатах, где он продавался под торговой маркой Провигил. Модафинил также встречается на международном рынке под этим и некоторыми другими торговыми наименованиями, включая Modiodal, Vigil, Alertec и Modasomil.

Хотя препарат имеет благоприятные показатели безопасности, в США в течение некоторого времени он считался препаратом, способным провоцировать возможные злоупотребления. В настоящее время Модафинил входит в список IV контролируемых веществ, наряду с Валиумом и Ксанаксом. Так, его использование в немедицинских целях ограничивается путем значительных правовых санкций на владение и импорт препарата.

Препарат имеет достаточно широкое медицинское применение, в том числе при нарушениях сна, связанных с изменениями в режиме работы. Препарат довольно часто выписывают по рецепту. В 2000-2004 годах Модафинил стал популярен среди конкурентных спортсменов, до того, как спортивные контролирующие органы не начали проявлять беспокойства насчет применения препарата.

В 2004 году разразился допинговый скандал, связанный с компанией ВALCO, когда стало известно, что многие из спортсменов, давших положительный результат на использование тетрагидрогестринона, также применяли и Модафинил. После этого МОК запрещает использование Модафинила, и с помощью ряда исследований была разработана методология обнаружения этого химического вещества в моче.

модафинил превосходство разума

Теперь это тестирование является частью стандартного обследования спортсменов перед Олимпийскими соревнованиями. Большинство других международных спортивных органов последовали примеру МОК на запрет и тестирование Модафинила. С тех пор препарат потерял свою привлекательность в качестве «невидимого» при проверках, хотя по-прежнему используется многими спортсменами, не проходящих выборочного тестирования мочи.

В 2007 году был одобрен управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для продажи в США. В настоящее время отпускается по рецепту для лечения нарколепсии под названиями Nuvigil, Artvigil и Waklert. [R]

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *