Леводопа (Levodopa): описание, рецепт, инструкция

Состав

В составе препарата содержатся вещества: леводопа – 250 мг и карбидопа – 25 мг.

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
леводопа 100/200 мг
бенсеразид 25/50 мг
соответствует бенсеразида гидрохлориду — 28,5/57 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 89,15/178,3 мг; МКЦ — 4,95/9,9 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 18,7/37,4 мг; кальция гидрофосфат (безводный) — 7,97/15,94 мг; повидон — К25 11/22 мг; кросповидон (тип А) — 8,25/16,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,71/1,42 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,27/0,54 мг; магния стеарат — 5,5/11 мг

В виде капсул.

Активный компонент: леводопа (предшественник дофамина).

Описание лекарственной формы

Мадопар® “125”Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с непрозрачным корпусом розовато-телесного цвета и непрозрачной крышечкой светло-голубого цвета, с маркировкой “ROCHE” черного цвета; содержимое капсул – мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета.

1 капс. леводопа 100 мг, бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 13.5 мг, тальк – 6.5 мг, повидон – 1 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин (E132) – 0.01 мг, титана диоксид (E171) – 0.5 мг, желатин – 21 мг.Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (E172) – 0.03 мг, титана диоксид (E171) – 1.12 мг, желатин – 31.2 мг.

30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Мадопар® гсс “125”Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета, с надписью “ROCHE” ржаво-красного цвета; содержимое капсул – мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета.

1 капс. леводопа 100 мг, бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг,что соответствует содержанию бенсеразида25 мг.Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 115 мг, масло растительное гидрогенизированное – 30 мг, кальция гидрофосфат – 27.5 мг, маннитол – 18 мг, повидон – 6 мг, тальк – 10 мг, магния стеарат – 5 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин (E132) – 0.09 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.53 мг, титана диоксид (E171) – 0.31 мг, желатин – 25.3 мг.Состав корпуса капсулы: краситель индигокармин (E132) – 0.02 мг, титана диоксид (E171) – 0.92 мг, желатин – 38.3 мг.

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) “125”

Таблетки диспергируемые белого или почти белого цвета, цилиндрические, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой “ROCHE 125” на одной стороне и линией разлома – на другой; диаметр таблетки около 11 мм, толщина около 4.2 мм.

1 таб. леводопа 100 мг, бенсеразида гидрохлорид 28.5 мг, что соответствует содержанию бенсеразида25 мг.Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная – 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 41.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 303 мг, магния стеарат – 7 мг.

Мадопар® “250”

Таблетки бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, цилиндрические, плоские, со скошенным краем, с крестообразной риской, гравировкой “ROCHE” и шестиугольником на одной стороне, с крестообразной риской на другой стороне; диаметр таблетки 12.6-13.4 мм, толщина 3-4 мм.

1 таб. леводопа 200 мг, бенсеразида гидрохлорид 57 мг, что соответствует содержанию бенсеразида50 мг.Вспомогательные вещества: маннитол – 103.2 мг, кальция гидрофосфат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 38.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 20 мг, кросповидон – 20 мг, этилцеллюлоза – 3 мг, краситель железа оксид красный – 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1 мг, докузат натрия – 0.2 мг, магния стеарат – 5.5 мг.

В виде капсул.

Дозировка 100 мг 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с легкой мраморностью, с крестообразной риской на обеих сторонах.

Дозировка 200 мг 50 мг: круглые, плоские таблетки с фаской розового цвета, с легкой мраморностью. На обеих сторонах таблетки — крестообразная риска. На одной стороне — гравировка «В» и «L» в двух секциях крестообразной риски.

{amp}gt;Фармакологическое действие Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

Таблетки 100 мг 25 мг, 200 мг 50 мг. По 20, 30, 50, 60 или 100 табл. во флаконе из ПЭВП с навинчивающейся крышкой из полипропилена, содержащей силикагель и снабженной системой контроля первого вскрытия. 1 фл. помещен в картонную пачку.

Выпускается Карбидопа / Леводопа в форме таблеток, упакованных по 10 штук в ячейки контурные, по 10 ячейковых упаковок в пачке.

Фармакокинетика

Леводопа/бенсеразид — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы — непосредственного метаболического предшественника дофамина.

Бóльшая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через ГЭБ, а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций.

Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным. Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС, — с одной стороны и к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы — с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.

Всасывание. Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Tmax при приеме внутрь составляет примерно 1 ч. AUC и Cmax находятся в пропорциональной зависимости от принятой дозы. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и значений внутрижелудочного рН.

Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. При применении леводопы после обычного приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания снижается на 15%. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч.

Распределение. Леводопа проходит ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Vd — 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.

В отличие от леводопы, бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он накапливается главным образом в почках, легких, тонкой кишке и печени и проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм. Леводопа метаболизируется главным образом двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.

Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. T1/2 этого основного метаболита 15 ч, и у пациентов, получивших терапевтические дозы препарата, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, если последняя применяется вместе с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким концентрациям катехоламинов (дофамин, норадреналин) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновая кислота, дигидрофенилуксусная кислота).

Выведение. На фоне периферического ингибирования декарбоксилазы ароматических L-аминокислот T1/2 леводопы 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы — 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом почками (64%) и в меньшей степени — кишечником (24%).

Кумуляция. Абсолютная кумуляция леводопы в комбинации с бенсеразидом составляет в среднем 98% (от 74 до 112%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность. Менее 10% неизмененной леводопы/бенсеразида выводятся почками, поэтому пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста (65–78 лет) с болезнью Паркинсона. T1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением.

{amp}gt;Показания препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева

Болезнь Паркинсона.

Л-допа

повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

глаукома;

тяжелое нарушение функции печени;

тяжелое нарушение функции почек;

тяжелое нарушение функции ССС;

эндогенные и экзогенные психозы;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 25 лет.

Противопаркинсонический комбинированный препарат направлен на устранение гипокинезии, ригидности, тремора, дисфагии и слюнотечения. Внутри организма леводопа превращается в дофамин, что происходит именно в центральной нервной системе, восполняя недостаток этого вещества. Дофамин, который образуется в периферических тканях, не способствует проявлению противопаркинсонического действия леводопы, так как он не проникает в ЦНС. Поэтому он отвечает за основные побочные эффекты леводопы.

Читайте также:  Что делать, если кружится голова и тошнит

Ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопа, способен понижать выработку дофамина в периферических тканях, повышая количество леводопы, которая поступает в ЦНС. Оптимальным считается соотношение леводопы и карбидопы 10/1 или 4/1. Препарат начинает действовать в течение суток с начала лечения. Достижение полного эффекта происходит через 7 суток.

Попадая в организм, леводопа быстро всасывается в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 20-30%, терапевтический эффект ощущается спустя 2-3 часа. Одновременное употребление еды влияет на всасывание препарата, как и приём определённых продуктов. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов, например: дофамин, норэпинефрин иэпинефрин. Выведение вещества происходит через почки и кишечник – часть в метаболитах, остальное в неизменном виде.

Показания к применению

Назначается Карбидопа / Леводопа при:

  • болезни Паркинсона;
  • синдроме паркинсонизма, кроме вызванного приёмом антипсихотических препаратов;
  • постэнцефалитном синдроме, возникающем во время цереброваскулярных заболеваний или токсической интоксикации.

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • меланомеили подозрении на её развитие;
  • заболеваниях кожных покровов неизвестной этиологии;
  • одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
  • возрасте менее 18 лет.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инфарктом миокарда, нарушениями сердечного ритма, тяжёлыми заболеваниями сердца и лёгких, эпилептическими и судорожными припадками,эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, сахарным диабетом и прочими декомпенсированными эндокринными заболеваниями,открытоугольной глаукомой, тяжёлой печёночнойили почечной недостаточностью, лактацией и беременностью.

Болезнь Паркинсона, в т.ч.:- у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами “истощения эффекта однократной дозы” или “увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата” (Мадопар® “125” быстродействующие таблетки (диспергируемые));

– у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, “дискинезии пика дозы” и “феномен конца дозы”, например, неподвижность в ночное время (Мадопар® ГСС “125”).- Синдром “беспокойных ног”- идиопатический синдром “беспокойных ног”;- синдром “беспокойных ног” у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

– декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;- декомпенсированное нарушение функций печени;- декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом “беспокойных ног”, получающих диализ);- заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;- психические заболевания с психотическим компонентом;

– закрытоугольная глаукома;- одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;- возраст до 25 лет;- женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Основные показания препарата Л-допы:

  • синдром паркинсонизма (спровоцированный антипсихотическими ЛС – исключение);
  • болезнь Паркинсона.

Препарат Л-допы имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • прием одновременный ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 12 лет дети.

C осторожностью:

  • психозы;
  • заболевания легких, печени, почек, ССС, эндокринной системы;
  • глаукома – закрытоугольная (в т.ч. предрасположенность) и открытоугольная (течение хроническое);
  • меланома (в т.ч. в анамнезе),
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • судорожные припадки;
  • угнетение ЦНС;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эмфизема легких;
  • бронхиальная астма;
  • ИМ (в т.ч. в анамнезе, в сочетании с желудочковой, узловой, предсердной аритмиями);
  • расстройство сердечного ритма (в анамнезе).

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног, получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО А и МАО В, беременность, период лактации, возраст до 25 лет; детородный возраст у женщин, не использующих надежные методы контрацепции.

— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

— тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

— глаукома;

— тяжелое нарушение функции печени;

— тяжелое нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции ССС;

— эндогенные и экзогенные психозы;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

Латинское название веществ Леводопа Карбидопа

Levodopum (

Levodopi)

Levodopum Benserazidum (

Levodopi Benserazidi)

Levodopum Carbidopum (

Levodopi Carbidopi)

Побочные действия вещества Леводопа

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.

При применении Л–допы возможны побочные явления, со стороны:

  • запоры;
  • чувство тошноты;
  • дисфагия;
  • рвота;
  • изъязвление СО желудка;
  • кровотечение в кишечнике и желудке;
  • ухудшение аппетита.
  • бессонница;
  • сонливость;
  • паранойя;
  • расстройство сна;
  • тревожность;
  • эйфорические состояния;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • эйфория;
  • дискинезия;
  • атаксия;
  • деменция;
  • судороги;
  • параноидальные состояния;
  • спастическая кривошея;
  • гипомания;
  • дистонические, хореиформные и прочие неконтролируемые движения.
  • аритмии;
  • ортостатический коллапс;
  • снижение АД;
  • тахикардия.

Органов кроветворения:

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения.

Прочие:

  • диплопия – в редких случаях;
  • полиурия.

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда – самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды “застывания”, ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен “истощения”), феномен “включения-выключения”, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома “беспокойных ног”.

– Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.

– Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.- Со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.- Дерматологические реакции: редко – зуд, сыпь.- Со стороны лабораторных показателей: иногда – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.- Со стороны организма в целом: анорексия.- Прочие: фебрильная инфекция.

– Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

– Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

– Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.

– Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.

– Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.

– Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.

– Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

При приёме Карбидопы и Леводопы могут возникать различные побочные эффекты, затрагивающие работу практически всех систем организма. Поэтому сердечно-сосудистая система может прореагировать развитием: аритмии, учащённого сердцебиения, ортостатических реакций– нарушение давления, обмороки и так далее.

Отклонения в пищеварительной системе могут проявиться: рвотой, анорексией, диареей, запором, диспепсией, сухостью во рту, изменением вкуса, кровотечениемиз ЖКТ и другими симптомами.

Также не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность органов кроветворения, нервной, дыхательной и мочевыделительной систем.

Кроме того, нередко возникаюталлергические реакции, нежелательные проявления на кожных покровах, изменения лабораторных показателей и прочих побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

Леводопа

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения — самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен включения-выключения, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома беспокойных ног, ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

Прочие: фебрильная инфекция.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови.

Передозировка

Для взрослых: Способ применения и дозы Леводопа Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.

Читайте также:  Клопиксол цена в Томске от 233 руб., купить Клопиксол, отзывы и инструкция по применению

Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза – по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день.

Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.

Внутрь, по возможности не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая дозу для каждого пациента индивидуально, до достижения терапевтического эффекта. Необходимо избегать высоких доз для одновременного приема препарата.

Л-допа капсулы

Приведенные ниже указания по режиму дозирования следует рассматривать как общие рекомендации.

Для пациентов, которые ранее не принимали леводопу, назначают начальную дозу по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2–4 раза в сутки (от 100–200 мг леводопы/ 25–50 мг бенсеразида в сутки). При хорошей переносимости дозу увеличивают на 50–100 мг леводопы/ 12,5–25 мг бенсеразида через каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта.

Дальнейший (после первичного) подбор дозы осуществляют с частотой 1 раз в месяц. Обычно терапевтический эффект отмечается уже при приеме 200–400 мг леводопы/ 50–100 мг бенсеразида в сутки.

Максимальная суточная доза — 800 мг леводопы/ 200 мг бенсеразида.

Суточная доза должна быть разделена на 4 и более приемов. Частота приемов должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный терапевтический эффект.

При проявлении нежелательных реакций необходимо либо прекратить увеличение дозы, либо уменьшить суточную дозу.

Оптимальный терапевтический эффект достигается, как правило, при приеме 300–800 мг леводопы/ 100–200 мг бенсеразида.

Пациентам, которые ранее принимали леводопу, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы.

Доза препарата должна составить приблизительно 20% от предыдущей дозы леводопы, чтобы сохранить уже достигнутый терапевтический эффект. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

У пациентов, которые ранее принимали леводопу в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Чтобы минимизировать снижение уже достигнутой терапевтической эффективности необходимо прекратить предыдущую терапию ночью и начать прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева на следующее утро. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

Пациентам, которые ранее принимали другие противопаркинсонические препараты, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева возможен. Как только становится очевидным терапевтический эффект препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, необходимо пересмотреть схему лечения и уменьшить или отменить альтернативный препарат.

Режимы дозирования в особых случаях

Пациентам, которые испытывают сильные моторные флуктуации, рекомендуется прием суточной дозы более 4 раз в день без изменения самой суточной дозы.

В пожилом возрасте увеличение дозы должно происходить медленнее.

Опыт применения у детей и подростков ограничен.

При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.

При появлении самопроизвольных движений типа хореи или атетоза на поздних стадиях лечения необходимо уменьшить дозу.

При длительном применении препарата появление эпизодов застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы и феномен включения-выключения можно устранить или значительно уменьшить путем снижения дозы или применения препарата в меньшей дозе, но чаще. Впоследствии можно вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

При появлении нежелательных реакций со стороны ССС необходимо уменьшить дозу.

Нежелательные реакции со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева с небольшим количеством пищи или жидкости, а также более медленном увеличении дозы. Не рекомендуется применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева для лечения ятрогенного экстрапирамидного синдрома и хореи Гентингтона.

У пациентов, имеющих в анамнезе сведения о язвах ЖКТ, судорогах и остеомаляции, необходимо регулярно проводить контроль соответствующих показателей. В процессе лечения следует контролировать показатели функции печени, почек, формулу крови. У пациентов, имеющих в анамнезе ИБС, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ.

Пациенты, имеющие ортостатическую гипотензию в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале лечения.

Л-допа препарат

У пациентов с сахарным диабетом следует часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.

При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева сообщалось о случаях внезапного наступления сна. Пациентов следует проинформировать о возможном внезапном засыпании.

При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева повышается риск развития злокачественной меланомы, в связи с чем применение препарата у пациентов со злокачественной меланомой, в т.ч. в анамнезе, не рекомендуется. Применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, особенно в высоких дозах, повышает риск развития компульсивных расстройств.

Перед общей анестезией прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо осуществлять как можно более длительный период. Исключением является галотановый наркоз. Поскольку у пациента, получавшего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием препарата должен быть отменен за 12–24 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу.

Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к синдрому отмены (повышение температуры тела, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности КФК в сыворотке крови) или акинетическим кризам, которые могут принять угрожающую жизни форму.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм) и также может возникнуть на фоне лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева. Такие пациенты должны быть под наблюдением врача для своевременного выявления психических нежелательных реакций.

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное повышение терапевтических доз.

Опыт применения Леводопа/Бенсеразид-Тева в возрасте до 25 лет ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, которые испытывают чрезмерную дневную сонливость или внезапные эпизоды сна необходимо отказаться от управления автомобилем или работы с техникой. При появлении этих симптомов во время лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Для взрослых: Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта.Капсулы Мадопар® “125” следует проглатывать целиком, не разжевывая.Капсулы Мадопар® ГСС “125” следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар® “250” можно размельчать для облегчения глотания.Мадопар® “125” быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 мин после растворения таблетки.

Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.Болезнь ПаркинсонаСтандартный режим дозированияВнутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.Начальная терапияНа ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.

5 мг (50 мг леводопы 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов.

Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.Поддерживающая терапияСредняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз/сут.

Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара “125” в форме обычных капсул и Мадопара “250” в форме обычных таблеток на Мадопар® “125” быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар® ГСС “125”.

Синдром “беспокойных ног”Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза – 500 мг Мадопара (400 мг леводопы 100 мг бенсеразида).Идиопатический синдром “беспокойных ног” с нарушениями засыпанияРекомендуется назначать капсулы Мадопар® “125” или таблетки Мадопар® “250”.

Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы 50 мг бенсеразида).Идиопатический синдром “беспокойных ног” с нарушениями засыпания и снаНачальная доза – 1 капсула Мадопар® ГСС “125” и 1 капсула Мадопар® “125” за 1 ч до сна.

При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС “125” следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).Идиопатический синдром “беспокойных ног” с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение сутокДополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар® “125”, максимальная суточная доза Мадопара – 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

Синдром “беспокойных ног” у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализПрепарат назначают в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар® “125”) за 30 мин до начала диализа.Режим дозирования в особых случаяхБолезнь ПаркинсонаМадопар® можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами.

Читайте также:  Вазавитал — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Однако по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.Мадопар® “125” быстродействующие таблетки (диспергируемые) – специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или для пациентов с феноменом “истощения эффекта однократной дозы” или “увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата”.

Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен “истощения эффекта однократной дозы”, феномен ” включения-выключения”), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо – что предпочтительнее – применение Мадопара ГСС “125”.Переход на Мадопар® ГСС “125” лучше всего производить с одного дня на другой, начиная с утренней дозы. Следует оставить ту же суточную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара “125” и Мадопара “250”.

Фармакологическая группа веществ Леводопа Карбидопа

  • Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник декарбоксилазы ароматических L-аминокислот периферический ингибитор)
  • Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник декарбоксилазы ароматических L-аминокислот периферический ингибитор)

{amp}gt;Нозологическая классификация (МКБ-10)

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • G25.8 Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

    Нейролептики, опиоидные анальгетики, гипотензивные ЛС, содержащие резерпин, снижают действие препарата. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

    Комбинация ингибиторов МАО A и МАО В эквивалентна приему неселективного ингибитора МАО, что является противопоказанием. Общая анестезия с галотаном — риск колебания АД, аритмии; прием препарата необходимо отменить за 12–48 ч до анестезии. Леводопа усиливает действие симпатомиметиков (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, амфетамина).

    Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

    Одновременный приём леводопы и бета-адреностимуляторов, дитилинаи средств, предназначенных для ингаляционной анестезии, повышает вероятность возникновения нарушений в ритме сердца. Трициклические антидепрессанты могут снизить биодоступность леводопы.

    Побочные действия Л-допа

    Сочетание леводопы и Диазепама, Фенитоина, Клонидина, М-холиноблокаторов, антипсихотических препаратов,Дифенилбутилпиперидина, Тиоксантена, Клозапина, Фенотиазина, Пиридоксина, Папаверина, Резерпина часто понижает её противопаркинсонический эффект. В то время как, препараты лития повышают вероятность проявления дискинезийи галлюцинаций, а Метилдопа усиливает побочные действия.

    Комбинации леводопы и ингибиторов МАО – кроме ингибиторов МАО-В, могут привести к нарушениям кровообращения, поэтому интервал между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 недель. Причина этого кроется в накоплении под влиянием леводопы норэпинефрина и дофамина, инактивация которых затормаживают ингибиторы МАО, повышая вероятность развития возбуждения, тахикардии, повышенного давления,головокруженийи покраснения лица.

    Выраженное понижение давления отмечается при сочетании леводопы и Тубокурарина.

    Метоклопрамид увеличивает биодоступность леводопы, способствуя ускорению опорожнения желудка, но это может оказывать неблагоприятное влияние на течение заболевания из-за антагонизма с основными дофаминовыми рецепторами и так далее.

    При применении Л-допы одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

    • снижение биодоступности леводопы с трициклическими антидепрессантами;
    • повышение вероятности развития расстройств сердечного ритма с ЛС ингаляционной анестезии, дитилином, бета-адреностимуляторами;
    • снижение противопаркинсонического действия с резерпином, папаверином, пиридоксином, фенитоином, клозепином, клофелином, м-холиноблокаторами, диазепамом, антипсихотическими ЛС- производными тиоксантена, дифенилбутилпиперидина, бутирофенона, фенотиазина;
    • усугубление побочного действия с метилдопой;
    • повышение вероятности дискинезий и галлюцинаций с препаратами Li ;
    • вероятны расстройства кровообращения с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В), необходимо за 2 недели прекратить прием ингибиторов МАО, причина расстройств – накопление под воздействием леводопы непосредственно норэпинефрина и допамина, чья инактивация тормозится ингибиторами МАО и повышенный риск развития тахикардии, повышения АД, возбуждения, головокружения и покраснения лица;
    • повышается вероятность выраженного снижения АД с тубокурарином.

    Особые указания

    Прекращение приёма леводопы следует выполнять постепенно, так как резкая отмена приводит к развитию симптомокомплекса, который напоминает злокачественный нейролептический синдром, с мышечной ригидностью, повышением температуры тела, нарушением психики и повышением активности в составе сыворотки крови. Поэтому при снижении дозировки требуется контроль состояния пациентов.

    Карбидопа / Леводопа не назначается, когда нужно устранить экстрапирамидные реакции, вызванные другими лекарствами.

    Особые указания приема Л–допы

    Кроме того, во время лечения данным препаратом требуется контроль психического состояния пациента и его периферической крови. При этом нарушить абсорбцию может насыщенная белком пища. Пациентам с глаукомой необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

    Если лечение Карбидопой / Леводопой проводится длительное время, то важно периодически проводить контроль функционирования почек, печени, кроветворения и сердечно-сосудистой системы.

    Прием леводопы до назначения ингибиторов периферической дофа-декарбоксилазы прекращают за 12 часов при комбинированном лечении данными препаратами.

    Л-Допа содействует ухудшению психомоторных реакций, снижает концентрацию внимания, что следует учитывать при управлении сложными механизмами и автотранспортом.

    Аналоги препарата

    Аналогами Л-допы являются: Леводопа, Калдопа, Допафлекс, Допаркин.

    Фармакология

    Является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ, накапливается в базальных ганглиях и превращается в дофамин, восполняя недостаток последнего в экстрапирамидной системе. Как следствие — уменьшается ригидность мышц и гипокинезия. Хорошо всасывается при приеме внутрь; Cmax определяется через 1–2 ч, некоторая часть его уже в крови трансформируется в дофамин и не попадает в базальные ядра (дофамин не проходит ГЭБ). Выводится в основном почками.

    Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в ЦНС. Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов.

    Бенсеразид — ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС — с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия — с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1.

    Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, Tmax при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание.

    Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч. Выведение: почками, через кишечник — 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин — выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

    Аналоги

    Мадопар
    Леводопа / Бенсеразид-Тева
    Синдопа
    Тидомет Форте
    Синемет
    Тремонорм
    Наком

    Основные аналоги представлены препаратами: Допар 275, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Изиком мите, Наком, Синдопа, Синемет, Тидомет, Тремонорм и так далее.

    Леводопа,  Азилект, Бромокриптин, Бромэргон, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Когнитив, Креданил, Леводопа, Мидантан, Мирапекс, Наком, Неомидантан, Ниар, Ньюпро, Опримея, Паркон, Парлодел, Пермакс,   Пирибедил, Прамипексол, Проноран, Разагилина мезилат. Реквип Модутаб, Рольприна СР, Сеган, Селегилин, Синемет, Сталево, Стриатон, Тасмар. Тремонорм, Элдеприл, Юмекс

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского
    ®
    Мадопар® «250» 0.0303
    Леводопа/Бенсеразид-Тева 0.0082
    Мадопар® «125» 0.0044
    Мадопар®ГСС «125» 0.0033
    Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» 0.0023
    Мадопар® 0.0019
    Леводопа Бенсеразид
    Бензиэль®
    Название Значение Индекса Вышковского
    ®
    Леводопа 0.0019
    Название Значение Индекса Вышковского
    ®
    Наком® 0.0358
    Синдопа 0.0068
    Тидомет форте 0.0056
    Синемет 0.0041
    Тремонорм 0.002
    Зимокс 0.0015
    Креданил 25/250 0.0009
    Карбидопа/Леводопа 0.0009
    Изиком 0.0007
    Дуодопа® 0.0007
    Дуэллин® 0.0006
    Стриатон 0.0004
    Синемет СР 0.0003

    ВНИМАНИЕ!

    https://www.youtube.com/watch?v=rytMgxu7xFY

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
    Использование препарата “Мадопар” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *