Кетилепт – инструкция по применению, аналоги, показания

Форма выпуска и состав

Выпускают Кетилепт в форме:

  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – белых или практически белых двояковыпуклых, круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «201» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых белых или практически белых круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «202» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых розовых двояковыпуклых, с гравировкой числа «203» и буквы «Е» на одной стороне (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых темно-розовых двояковыпуклых, на одной из сторон которых имеется гравировка числа «204» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых или практически белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «205» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.).

Действующее вещество: кветиапина фумарат (в 1 таблетке – 28,78, 115,13, 172,7, 230,26 или 345,4 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25, 100, 150, 200 и 300 мг).

Вспомогательные компоненты: натрия карбоксикрахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки:

  • Таблетки 25 мг – Opadry II33G28523 белый (0,8 мг гипромеллозы, 0,12 мг триацетина, 0,16 мг макрогола 4000, 0,42 мг лактозы моногидрата, 0,5 мг титана диоксида);
  • Таблетки 100 мг – Opadry II33G28523 белый (2 мг гипромеллозы, 1,05 мг лактозы моногидрата, 0,4 мг макрогола 4000, 1,25 мг титана диоксида, 0,3 мг триацетина);
  • Таблетки 150 мг – Opadry II33G28523 белый (2,1 мг гипромеллозы, 1,1025 мг лактозы моногидрата, 0,42 мг макрогола 4000, 1,3125 мг титана диоксида, 0,315 мг триацетина) и Opadry II33G24283 розовый (0,7 мг гипромеллозы, 0,0105 мг красителя железа оксида желтого, 0,032 мг красителя железа оксида красного, 0,3675 мг лактозы моногидрата, 0,14 мг макрогола 4000, 0,3981 мг титана диоксида, 0,105 мг триацетина);
  • Таблетки 200 мг – Opadry II33G28523 белый (0,4 мг макрогола 4000, 2 мг гипромеллозы, 0,3 мг триацетина, 1,05 мг лактозы моногидрата, 1,25 мг титана диоксида) и Opadry II33G24283 розовый (0,03 мг красителя железа оксида желтого, 2 мг гипромеллозы, 0,0915 мг красителя железа оксида красного, 0,3 мг триацетина, 0,4 мг макрогола 4000, 1,1285 мг титана диоксида, 1,05 мг лактозы моногидрата);
  • Таблетки 300 мг – Opadry II33G28523 белый (3,5 мг титана диоксида, 5,6 мг гипромеллозы, 0,84 мг триацетина,2,94 мг лактозы моногидрата, 1,12 мг макрогола 4000).

действующее вещество: кветиапин;

1 таблетка содержит 28,78 мг, 115,13 мг и 230,26 мг кветиапина фумарата, что соответствует 25 мг, 100 мг или 200 мг кветиапина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол, триацетин) Opadry II 33G24283 розовый (для таблеток 200 мг) (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол, триацетин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®.

Следует с осторожностью назначать Кетилепт® в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.

Совместное применение Кетилепту® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при пероральном применении, поскольку фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. В результате слияния кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышался средний клиренс кветиапина после перорального применения.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, может потребоваться повышение дозы Кетилепту® или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях следует быть осторожными при отмене фенитоина и / или переходе на вальпроат, который не имеет фермент-индуцирующих свойств.

При совместном применении с карбамазепином значительно повышался клиренс кветиапина.

В результате такого взаимодействия концентрация Кетилепту® в плазме крови может снижаться и возникнет необходимость в применении высоких доз препарата.

Следует отметить, что для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза Кетилепту® составляет 750 мг. Длительное применение высоких доз возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска для конкретного пациента.

Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, после перорального приема снижало клиренс кветиапина на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Кетилепту® и кетоконазола и других ингибиторов цитохрома P450, азоловых противогрибковых препаратов и макролидных антибиотиков (например, итраконазола, флуконазола и эритромицина) необходимо снижение дозы кветиапина.

Ежедневное регулярное применение циметидина (по 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней), что является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20% снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в сутки) после перорального приема. При одновременном применении Кетилепту® с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата.

Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) после перорального приема.

Совместное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антипсихотическими

средствами, такими как галоперидол (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидон (по 3 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.

Совместное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в сутки) или ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.

Влияние Кетилепту® на другие лекарственные средства.

Многократный ежедневный прием кветиапина (до 750 мг в сутки в три приема) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не оказывает угнетающего действия на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450.

Совместное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) с литием не влияло на любые фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки).

Курение не влияет на клиренс кветиапина.

Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует эффекты алкоголя у больных с психозами. Поэтому следует воздержаться от приема алкоголя во время курса лечения Кетилептом®.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, которые нарушают электролитный баланс или удлиняют интервал QT.

У пациентов, получавших кветиапин, отмечались случаи ложных положительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов.

Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Показания к применению

  • Лечение шизофрении.
  • Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолвмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.
Читайте также:  Что такое симптом Нери в неврологии? Симптом Нери: что это, особенности метода

Кетилепт применяют для лечения:

  • Острых и хронических психозов, включая шизофрению;
  • Маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
  • Депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:

  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают при:

  • Печеночной недостаточности;
  • Судорожных припадках в анамнезе;
  • Кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или иных состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии;
  • Пациентам пожилого возраста.

Фармакологические свойства

Антипсихотические средства. Кветиапин. Код АТС N05A H04.

Фармакодинамика.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который оказывает антагонистическое действие в отношении рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга.

Кветиапин имеет родство с серотониновым (5HT 1A и 5HT 2 ), дофаминовыми (D 1 и D 2 ), гистаминовыми (H 1 ) и адренорецепторами (α 1 и α 2 ) рецепторами; он обладает большим сродством к 5HT 2 рецепторов, чем в D 1 и D 2 рецепторов.

Кветиапин имеет также высокое сродство с гистаминергическими (H 1 ) и α 1 адренорецепторов, ниже родство с α 2 рецепторами, но не имеет заметной родства с мускариновыми холинергическими или бензодиазепиновым рецепторами.

Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, неизвестно.

Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством гистаминовыми (H 1 ) рецепторами.

Аналогично, ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством α 1 адренорецепторов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь кветиапин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Прием пищи влияет на биодоступность кветиапина.

Кветиапин широко распределяется в организме его кажущийся объем распределения составляет 10 ± 4 л / кг. В терапевтических концентрациях 83% препарата связывается с белками плазмы крови.

Клинические исследования показали, что кветиапин эффективен при применении его два раза в сутки. Несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет почти 7:00, данные позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показывают, что занятость 5HT 2 и D 2 рецепторов поддерживается до 12:00 после однократного приема кветиапина.

Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени; основными путями его биотрансформации является сульфоокислення и окисления.

In vitro показано, что основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, является CYP3A4. Основные метаболиты, образующиеся в организме, не имеют существенного фармакологической активности.

После приема внутрь разовой дозы 14 C-меченого кветиапина менее 5% принятого количества выводится в неизмененном виде; это свидетельствует о глубоком метаболизм кветиапина. Примерно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% с калом.

Фармакокинетика кветиапина линейная в терапевтическом диапазоне доз и существенно не зависит от пола или расы.

Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте до 65 лет.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин на 1,73 м 2 ) и печеночной недостаточности (алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина снижен примерно на 25%.

Таблетки Кетилепт 100 мг

таблетки 25 мг : белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «E» на одной стороне и числа «201» – с другой стороны таблетки, без или почти без запаха

таблетки 100 мг белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «E» и числа «202» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

таблетки 200 мг : темно-розового цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «E» и числа «204» с одной стороны таблетки, без или почти без запаха.

Передозировка

Кетилепт® следует применять взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.

Взрослым.

Для лечения шизофрении

Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).

Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300-450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150-750 мг в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов, д ¢ связанных с биполярным расстройством

Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых четырех дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день),

300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не больше, чем на 200 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт® следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, особенно в начале лечения.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется в начале лечения назначать препарат в дозе 25 мг в сутки, которую следует ежедневно увеличивать при медленном титровании на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем для пациентов младшего возраста.

У пациентов с нарушением функции почек или печени при пероральном приеме клиренс кветиапина уменьшается примерно на 25%. Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с установленной печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью лечение кветиапином следует начинать с дозы 25 мг в сутки. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.

Данные о передозировке Кетилептом® в клинических исследованиях ограничены. Описаны случаи применения Кетилепту® в дозе, превышающей 30 г летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий. После широкого внедрения препарата в медицинскую практику были очень редко сообщение о передозировке Кетилептом®, результатом которого были летальный случай или кома, или удлинение QT.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут быть в группе повышенного риска последствий передозировки.

В целом признаки и симптомы, о которых сообщалось, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.

Специфического антидота к кветиапина нет. В случаях тяжелой интоксикации следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами, поскольку Кетилепт® может вызвать сонливость.

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

При хронических и острых психозах, включая шизофрению, препарат назначают взрослым дважды в сутки, в суммарной дозе, посуточно: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее обычная эффективная суточная доза лекарственного средства составляет 300-450 мг.

В зависимости от переносимости препарата пациентом и клинического эффекта, суточная доза Кетилепта может варьироваться в пределах 150-750 мг.

В случаях острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства пациенты принимают таблетки два раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые четверо суток составляет: I– 100 мг; II– 200 мг; III– 300 мг; IV– 400 мг.

В дальнейшем подбор дозы до 800 мг в сутки к шестому дню возможен с повышением не более чем на 200 мг в день.

При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства препарат принимают один раз в сутки на ночь. В первые четыре дня посуточно суммарная доза составляет: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее можно довести до максимальной суточной дозы – 600 мг.

Читайте также:  Конвулекс – инструкция по применению, состав, дозы, показания

С целью поддерживающей терапии следует использовать самую низкую дозу. Рекомендуется периодически исследовать пациентов для определения необходимости продолжения такого лечения.

В случаях возобновления курса менее чем через 7 дней после отмены препарата, допускается его прием в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. Если возобновление происходит позднее 1 недели после отмены Кетилепта, необходимо выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в день, далее ее увеличивают на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы (обычно она ниже, чем у молодых пациентов). Более осторожный подбор и сниженные дозы по аналогичной схеме рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Дозировка препарата для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью аналогична той, что рекомендуется для пациентов пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Наиболее частыми побочными эффектами: сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, во время приема кветиапина отмечались потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.

лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела; повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) гипергликемия, сахарный диабет.

Психические нарушения: необычные сны и ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, потеря сознания, экстрапирамидные симптомы у взрослых, дизартрия, судороги, синдром беспокойных ног, эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диспепсия, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, галакторея, отеки молочных желез, менструальные расстройства, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие нарушения и состояние тканей в месте введения симптомы отмены (прекращения приема препарата), раздражительность, астения легкой степени, увеличение массы тела, периферические отеки, злокачественный нейролептический синдром.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня холестерина (преимущественно липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), снижение уровня ЛПВП холестерина, увеличение массы тела, повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), снижение числа нейтрофилов, повышение глюкозы крови к гипергликемических уровней;

Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала QT, гипонатриемии, нейтропения, суицидальные мысли и суицидальное поведение, синкопальное состояние.

Постмаркетинговый опыт применения.

Имеются сообщения о желтухе.

Применение Кетилепта может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Дыхательная система – фарингит, ринит;
  • Центральная и периферическая нервная система – головокружение, головную боль, сонливость, психомоторное возбуждение, тревогу, тремор, эпилептические припадки, обмороки;
  • Репродуктивная система – приапизм;
  • Обмен веществ – увеличение массы тела, повышение сывороточных трансаминаз (ACT, АЛТ), общего холестерина, уровня ГГТ, триглицеридов после приема пищи, сахарный диабет, гипергликемию;
  • Система кроветворения – лейкопению, эозинофилию, нейтропению;
  • Пищеварительная система – сухость во рту, диарею, запор, боль в животе, диспепсию;
  • Сердечно-сосудистая система – ортостатическую гипотензию, тахикардию;
  • Аллергические ответы – реакции гиперчувствительности;
  • Прочие реакции – легкую астению, сухость кожи, периферические отеки, субфебрилитет, боль в пояснице и грудной клетке, миалгию, снижение остроты зрения, злокачественный нейролептический синдром.

Особые указания

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности на начальном периоде уточнения дозы. Зачастую это состояние наблюдается у пожилых пациентов, реже – у молодых.

Взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTс не выявлено, однако следует соблюдать осторожность при его назначении в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QTc, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Различий в частоте развития судорог у больных, принимающих плацебо или кветиапин не выявлено. Несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

В случаях длительного применения Кетилепта, как и иных антипсихотических средств, может возникать поздняя дискинезия. При появлении ее признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

С проводимой антипсихотической терапией может быть связано возникновение злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются:

  • Гипертермия;
  • Увеличение уровня креатинфосфокиназы;
  • Нестабильность вегетативной нервной системы;
  • Мышечная ригидность;
  • Измененный ментальный статус.

При появлении синдрома необходима отмена препарата и осуществление соответствующей терапии.

В редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов наблюдаются симптомы резкой отмены (в том числе бессонница, тошнота и рвота). Возможно появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (дискинезия, акатизия и дистония), а также рецидивы симптомов психоза. Поэтому при необходимости отмены рекомендуется постепенно снижать дозу препарата.

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в таблетках, покрытых пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200 и 300 мг содержится соответственно 4,42, 17,05, 25,47, 34,1 и 50,94 мг лактозы.

Кетилепт не следует назначать пациентам с синдромом невсасывания глюкозы-галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами (Лаппа) и редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе.

Лекарственное средство следует с осторожностью принимать в сочетании с иными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему.

Так как кветиапин потенцирует моторные и когнитивные эффекты алкоголя у больных психозами, не следует принимать спиртные напитки в период терапии препаратом.

В связи с тем, что препарат влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, пациентам, в особенности на первых этапах лечения, следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследованиями in vitro было установлено, что кветиапин и его 9 метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения кветиапина беременными женщинами не установлена.

Кетилепт® не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда это оправдано тщательным анализом преимущества пользы над возможным риском.

Степень проникновения кветиапина в грудное молоко неизвестен, поэтому женщинам необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью во время приема препарата Кетилепт®.

У новорожденных, матери которых принимали кветиапин в период беременности, наблюдались симптомы отмены препарата.

Дети

Не рекомендуется для применения детям и подросткам из-за отсутствия данных, свидетельствующих о пользе его применения этой возрастной группе. Кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых, частота некоторых нежелательных явлений выше у детей и подростков в возрасте от 10 лет, чем у взрослых (повышенный аппетит, рост уровня пролактина в сыворотке и экстрапирамидные симптомы), а также обнаружено одно явление, ранее не наблюдалось у взрослых пациентов (повышение артериального давления).

Долговременное влияние на когнитивный и поведенческий развитие неизвестен.

В детском и подростковом возрасте лечения кветиапином сопровождалось повышенной частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов, леченных по поводу шизофрении и биполярной мании.

Читайте также:  Ладастен купить в Томске, цена на Ладастен от 0 руб., отзывы и инструкция по применению, аналоги

Особенности применения

Поскольку препарат показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивными расстройствами, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу препарата, он принимает.

Сердечно-сосудистые заболевания

Кетилепт® следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.

Кетилепт® может привести к ортостатической гипотензии, особенно в начале титрования дозы у пациентов пожилого возраста наблюдается чаще, чем у пациентов более молодого возраста.

В клинических исследованиях не выявлено взаимосвязи применения кветиапину с устойчивым увеличением интервала QT, однако при передозировке наблюдалось удлинение интервала QT. Как и в случае с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или больным с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе.

Также следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, а также при одновременном применении с нейролептиками, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемии или гипомагниемией.

судороги

В контролируемых клинических исследованиях не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе.

Венозная тромбоэмболия.

Случаи венозной тромбоэмболии были зарегистрированы при применении антипсихотических препаратов. У пациентов, которые применяли для лечения антипсихотические препараты, часто наблюдалось развитие венозной тромбоэмболии, поэтому все возможные факторы развития венозной тромбоэмболии должны быть определены до и во время лечения Кетилептом®, а также приняты все профилактические мероприятия.

Дисфагия.

Дисфагия и аспирация были зарегистрированы при применении кветиапина. Однако причинно-следственной связи в возникновении аспирационной пневмонии не было обнаружено, Кетилепт® следует с осторожностью назначать больным, у которых есть риск возникновения аспирационной пневмонии.

Экстрапирамидные симптомы и тардитивна (поздняя) дискинезия

Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт® может вызвать тардитивну дискинезии и экстрапирамидные симптомы после длительного лечения. При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены Кетилепту®.

Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным беспокойством который, вызывает дистресс и потребностью двигаться, нередко сопровождалась неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может им навредить.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая Кетилепт®. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение препарата Кетилепт® и начать соответствующее лечение.

тяжелая нейтропения

В клинических исследованиях Кетилепту® нечасто сообщалось о тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов {amp}lt;0,5 · 10 9 / л). Большинство случаев тяжелой нейтропении возникали в течение нескольких месяцев после начала терапии Кетилептом®. Очевидной дозозависимости нет. Возможные факторы риска возникновения нейтропении включают снижение количества лейкоцитов, наблюдалось ранее, и наличие в анамнезе нейтропении, вызванной лекарственными средствами.

Внезапное прекращение приема препарата

После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось о рецидивах психотических симптомов и появление таких расстройств как непроизвольные движения (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата как минимум от одной до двух недель.

Суицид / суицидальные мысли или клинические ухудшение.

Депрессия, связанная с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (события, связанные с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Несмотря на то, что к улучшению состояния пациента от начала лечения может пройти несколько недель, пациенты должны находиться под наблюдением до улучшения состояния пациента. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

В клинических исследованиях пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3% для кветиапина и 0% для плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Сонливость.

Во время терапии препаратом может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в составе биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение трех первых дней терапии. Проявление этого побочного эффекта был незначительный или умеренный.

Взаимодействия.

См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Одновременное применение Кетилепту® с индукторами печеночного фермента, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению кветиапина в плазме крови и может существенно снижать системное влияние кветиапина. В зависимости от клинического ответа на лечение могут потребоваться более высокие дозы Кетилепту® при его одновременном применении с индуктором печеночного фермента.

При одновременном применении препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 (например, азольные противогрибковые средства, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы), концентрации кветиапина в плазме могут быть значительно выше, чем те, что наблюдались у пациентов в клинических исследованиях.

Для всех пациентов следует индивидуально оценивать соотношение риск-польза.

Гипергликемия.

Во время лечения кветиапином сообщалось о случаях гипергликемии или обострения диабета, существовавший ранее. Пациентам, страдающим диабетом, или пациентам с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг. В некоторых случаях сначала сообщалось об увеличении массы тела, могло быть благоприятным фактором.

Надлежащий клинический мониторинг рекомендуется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по применению нейролептических средств. Пациенты, принимающие любой антипсихотическое средство, в том числе кветиапин, требуют наблюдения относительно признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и общая слабость), а пациенты с сахарным диабетом или факторами риска сахарного диабета – регулярного мониторинга по ухудшение гликемического контроля. Массу тела также следует постоянно контролировать.

Липиды.

Рост уровней липидов и холестерина наблюдались при применении кветиапина. При росте уровней липидов следует назначить соответствующее лечение.

Метаболических нарушений.

Учитывая изменения относительно показателей массы тела, глюкозы крови (см. Гипергликемия) и липидов существует вероятность ухудшения профиля метаболического риска у отдельных пациентов, при котором следует назначить соответствующее лечение.

Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией.

Кетилепт® не показан для применения у лиц пожилого возраста при психозе, связанного с деменцией.

В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов. Кветиапин следует применять с осторожностью пациентам с наличием факторов риска развития инсульта.

По данным метаанализа атипичных антипсихотиков известно, что пациенты пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, составляют группу повышенного риска возникновения летальных исходов. Однако причинной связи между лечением кветиапином и летальностью установлено не было.

Влияние на печень

В случае развития желтухи применения Кетилепту® следует прекратить.

Лактоза.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Дополнительная информация.

Исследование кветиапина в комбинации с дивалпроексом или литием при лечении маниакальных эпизодов средней или тяжелой степени являются ограниченные, но в комбинированной терапии хорошо переносится. Исследования показали аддитивный эффект на 3-й неделе.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *