Дифенин инструкция по применению цена отзывы аналоги – фенитоин форма выпуска

Состав

действующее вещество: дифенин (смесь основы фенитоина и натрия гидрокарбоната);

1 таблетка содержитдифенина 117 мг;

https://www.youtube.com/watch?v=zqFdFcwbiuU

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Каждая плоскоцилиндрическая таблетка белого цвета с фаской содержит 100 мг активного компонента фенитоина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, гидрокарбонат натрия, тальк.

{amp}gt;Форма выпуска

Дифенин выпускается в таблетированном виде. В пачке из картона содержится 1 или 2 блистера (включают 10 таблеток) и инструкция от производителя.

  • действующее вещество: 1 таблетка содержит дифенина 117 мг, что эквивалентно основе фенитоина 99,5 мг
  • вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Дифенин выпускается в форме таблеток по 10 штук в безъячейковых контурных упаковках. Одна картонная пачка содержит 1 или 2 упаковки.

Действующим веществом в составе препарата является фенитоин.

Форма выпуска

Таблетки.

Развитие эпилепсии является результатом повышенной судорожной активности отдельных корковых структур головного мозга. Проявления этого заболевания значительно нарушают трудоспособность, психологическое состояние пациента. При отсутствии лечения длительность и частота возникновения приступов судорог может увеличиваться. Дифенин является одним из наиболее распространенных препаратов, применяемых в неврологии.

Согласно инструкции к Дифенину, хранить лекарственное средство следует в сухом, прохладном, темном и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Фармакологическое действие

Дифенин – препарат с противосудорожной, миорелаксирующей, обезболивающей и антиаритмической активностью. Действующий компонент является производным гидантоина.

Противосудорожный эффект достигается за счёт мембранной стабилизации синапсов, аксонов и нейронов, а также благодаря ограничению распространения судорожной активности и возбуждения.

Для активного компонента характерно возбуждающее воздействие на мозжечок, что достигается за счёт активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга. Может проявляться и обратный эффект (снижение судорожной активности), что связано с усилением действия разрядов в мозжечке.

Антиаритмический эффект достигается за счёт мембраностабилизации в клетках волокон Пуркенье. Активное вещество способно блокировать натриевый трансмембранный ток, снижать уровень проницаемости клеток для ионов кальция.

На фоне лечения отмечается снижение аномальной желудочковой возбудимости и автоматизма. Лекарственный препарат приводит к расширению комплекса QRS на ЭКГ, укорочению рефрактерного периода.

При невралгии тройничного нерва отмечается повышение порога болевой чувствительности, уменьшается возбуждение, уменьшается количество повторных разрядов, сокращается число приступов.

Миорелаксирующий механизм действия схож с механизмом противосудорожной активности: мембраностабилизация при двигательных нарушениях обеспечивает ослабление выраженности и продолжительности повторных разрядов (дополнительно ослабляется потенцирование в мышечных и нервных клетках).

Активное вещество способно индуцировать микросомальные ферменты в печени, что ведёт к усилению метаболизма медикаментов, применяемых одновременно с Фенитоином.

Для Дифенина характерно противосудорожное, антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действие.

Дифенин оказывает выраженное противосудорожное действие. Дифенин снижает возбудимость двигательных центров головного мозга при отсутствии снотворного эффекта.

Действие Дифенина не ограничивается только противосудорожным эффектом, но выражается также в благоприятном влиянии на общее состояние больных эпилепсией.

{amp}gt;Показания к применению

Дифенин применяется в основном для лечения эпилепсии (препарат наиболее эффективен при больших судорожных припадках).

Пароксизмальная тахикардия.

Дифенин — 5,5-дифенил-гидантоин-натрий — белый с желтоватым оттенком порошок, растворимый в воде. Растворы имеют резкощелочную реацию.

Алепсин. Антизацер. Антилепсин. Аурацил. Гидантал. Гидантон. Гидантониал. Дантоин. Дегидан. Денил. Денил-натрий. Ди-Гидан. Дилантин. Дилантин-натрий. Дилантин натрия. Динтоин. Дифантоин. Дифгидан Лео. Дифедал. Дифедан. Дифентоин. Дифентоин-натрий. Ди-Фетин. Идантоил. Идантоин. Канзоин. Комитал. Лепитоин. Новантоин. Оксилан. Сацерид.

Фенитоин – противосудорожное средство, применяется при лечении эпилепсии. Основным местом действия является моторная кора, где подавляется судорожная активность. Вероятно, способствуя оттоку натрия из нейронов, фенитоин способен стабилизировать порог возбудимости, вызванной чрезмерной стимуляцией или экологическими изменениями, которые способны уменьшить мембранный градиент натрия.

Это включает в себя уменьшение посттетанического потенцирование в синапсах. Отсутствие посттетанического потенцирование предотвращает распространение эпилептического очага на смежные участки коры головного мозга. Фенитоин снижает максимальную активность центров мозгового ствола, ответственных за тоническую фазу тонико-клонических судорог (grand mal).

Фармакокинетика.

При приеме внутрь, когда всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, проникает в грудное молоко, сперму.

Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5% фенитоина в неизменной форме выделяется почками. Период полувыведения – около 24 часов, но зависит от дозы лекарственного средства и концентрации в плазме крови. В случае длительного применения полностью выводится из плазмы крови через 3 суток после прекращения применения.

В соответствии с инструкцией к Дифенину, активным действующим веществом препарата является фенитоин.

Лекарственный препарат является производным гидантоина. Он оказывает антиаритмическое, противосудорожное, миорелаксирующее и анальгезирующее воздействия на организм человека.

Противосудорожное действие Дифенина обусловлено его способностью к стабилизации мембран аксонов, синапсов и нейронов, а также ограничивающим воздействием на распространение возбуждения и судорожной активности. Как и прочие гидантоиновые противосудорожные вещества, фенитоин способствует возбуждению мозжечка и активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга. Такой эффект приводит к уменьшению судорожной активности, связанной с увеличением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие связано с мембраностабилизирующей активностью Дифенина в клетках волокон Пуркинье. Препарат притупляет трансмембранный натриевый ток, снижает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Фенитоин уменьшает аномальный желудочковый автоматизм, снижает возбудимость мембран и длительность рефрактерного периода, а также способствует расширению комплекса QRS.

Дифенин увеличивает болевой порог при невралгиях тройничного нерва и уменьшает продолжительность приступа, значительно уменьшая возбуждение и формирование последующих разрядов.

Механизм миорелаксирующего воздействия, согласно инструкции к Дифенину, аналогичен механизму противосудорожного действия. Благодаря свойству стимулировать мембраны при двигательных нарушениях медикамент ослабляет повторные разряды и потенцирование в мышечных и нервных клетках.

Дифенин индуцирует микросомальные ферменты печени, что приводит к усилению метаболизма применяемого препарата.

При пероральном приеме ЛС проникает в слюну, спинномозговую жидкость, желчь, сперму, кишечный и желудочный сок, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек и кишечника.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Дифенина характерно медленное всасывание из пищеварительной системы. Активное вещество способно проникать в желчь, слюну, спинномозговую жидкость, кишечный сок, сперму, грудное молоко, желудочный сок. При прохождении через плацентарный барьер концентрации фенитоина в плазме плода и крови матери выравниваются.

Основной метаболизм – в печёночной системе с участием изоферментов. Сформированные метаболиты неактивны. При достижении терапевтических концентраций происходит насыщение ферментной системы, что свидетельствует о способности организма метаболизировать только определённое количество действующего вещества.

Соответственно, при повышении дозировки происходит непропорциональное значительное увеличение концентрации Фенитоина. Увеличивается и период полувыведения. Лекарственный препарат выводится преимущественно через почечную систему, частично – через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению Дифенина

В инструкции к Дифенину указано, что препарат рекомендован пациентам, у которых наблюдаются:

  • Наджелудочковые и желудочковые нарушения сердечного ритма;
  • Эпилепсия и эпилептические припадки;
  • Желудочковые аритмии после операции на сердце;
  • Нарушения сердечного ритма, которые связаны с органическими поражениями центральной нервной системы;
  • Брадиаритмия и блокады сердца, которые вызваны передозировкой трициклическими антидепрессантами;
  • Врожденный синдром удлиненного интервала Q-T, сопровождающийся приступами удушья и потерей сознания;
  • Невралгия тройничного нерва;
  • Миотония;
  • Раздражительность, бессонница, гнев, тревожность;
  • Пароксизмальный хореоатетоз.

В отзывах о Дифенине есть множество сообщений, подтверждающих терапевтическую эффективность препарата при перечисленных заболеваниях.

Дифенин не назначается пациентам, у которых наблюдаются такие состояния и заболевания:

  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • Гиперчувствительность по отношению к активному компоненту препарата;
  • Синоаурикулярная блокада;
  • Синусовая брадикардия;
  • Период беременности и лактации.

С осторожностью лекарственное средство следует принимать пациентам, у которых наблюдаются:

  • Алкоголизм;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Лихорадка;
  • Сахарный диабет;
  • Кахексия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Системная красная волчанка;
  • Порфирия.

Препарат Дифенин оказывает влияние на скорость реакции человека, поэтому не рекомендуется людям, работающим с тяжелыми механизмами и автотранспортом.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия. С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

  • невралгия тройничного нерва (совместно с Карбамазепином или препаратами первого ряда);
  • эпилепсия (эпистатус с тонико-клоническими припадками, большие судорожные припадки, профилактика и лечение);
  • желудочковые аритмии (при интоксикации трициклическими антидепрессантами, гликозидами).

Эпилепсия, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических приступов в нейрохирургии.

В некоторых случаях можно назначать для лечения нарушений сердечного ритма, обусловленных органическими поражениями ЦНС, передозировкой сердечных гликозидов.

Читайте также:  Депакин – отзывы, инструкция, прием

Как лекарственное средство второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

Повышенная чувствительность к фенитоина или другим компонентам препарата, а также к гидантоинових противосудорожных средств.

Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия.

С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, при хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Одновременное применение фенитоина с делавирдин противопоказано из-за потенциальной возможности потери вирусологического ответа и возможного антагонизма делавирдин или ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Согласно инструкции, Дифенин применяется при следующих патологиях:

  • Эпилептические припадки и эпилепсия;
  • Нарушения ритма, обусловленные органическим поражением центральной нервной системы, в частности, при эпилепсии;
  • Невралгия тройничного нерва;
  • Миотония, в том числе врожденная;
  • Желудочковые и наджелудочковые нарушения сердечного ритма, которые вызваны интоксикацией сердечными гликозидами;
  • Желудочковая аритмия в ходе катетеризации, процедуры проведения коронарографии или в процессе общей анестезии;
  • Состояния после оперативных вмешательств на сердце – с целью профилактики желудочковых аритмий;
  • Блокада сердца либо брадиаритмия при передозировке трициклических антидепрессантов;
  • С целью профилактики развития нарушений ритма – после дигитализации у пациентов с мерцанием предсердий перед электрическим восстановлением синусового ритма;
  • Пароксизмальный хореоатетоз;
  • При неэффективности монотерапии бета-адреноблокаторами – врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Применение Дифенина показано также при эпизодических нарушениях поведения, среди которых следующие состояния:

  • Бессонница;
  • Гипервозбудимость;
  • Тревожность;
  • Гнев;
  • Повышенная раздражительность.

По инструкции, Дифенин противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав таблеток.

Также препарат нельзя использовать при синусовой брадикардии, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, синоаурикулярной блокаде и AV блокаде второй-третьей степени.

С осторожностью следует принимать средство при наличии следующих состояний:

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Системная красная волчанка;
  • Алкоголизм;
  • Лихорадка;
  • Кахексия;
  • Сахарный диабет;
  • Порфирия.
  • невралгия тройничного нерва (совместно с Карбамазепином или препаратами первого ряда);
  • эпилепсия (эпистатус с тонико-клоническими припадками, большие судорожные припадки, профилактика и лечение);
  • желудочковые аритмии (при интоксикации трициклическими антидепрессантами, гликозидами).
  • порфирия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • сердечная недостаточность;
  • патология печёночной системы, почек;
  • выраженная брадикардия (синусовая форма);
  • синоатриальная блокада;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • кахексия.

Наиболее часто Дифенин назначают при эпилепсии с генерализованными судорожными припадками, эпи-статусе, при судорогах после проведения нейрохирургического лечения. Также назначают в профилактических целях после черепно-мозговых травм. В качестве дополнения к основному лечению при невралгии тройничного нерва способствует уменьшению интенсивности болевого синдрома, позволяет снизить дозу анальгетиков.

Невралгия тройничного нерва

В кардиологии Дифенин назначают при наличии желудочковых аритмий, обусловленных органическими поражениями центральной нервной системы, при передозировке дигоксином и другими сердечными гликозидами. В отоларингологии назначают для лечения синдрома Меньера – поражение внутреннего уха невоспалительной этиологии.

Данный препарат запрещен к использованию у людей, имеющих следующие кардиологические заболевания:

  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • слабость синусового узла;
  • острая сердечная недостаточность.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Дифенин оказывает токсическое влияние на печень, поэтому противопоказан лицам с гепатитами и циррозом. При наличии порфирии, кахексии, хронической болезни почек также следует отказаться от лечения этими таблетками.

Под особым контролем должно происходить использование данного антиконвульсанта у детей, имеющих признаки рахита, пожилых людей, лиц, страдающих сахарным диабетом и алкоголизмом. Фенитоин хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и в грудное молоко, что исключает его использование у беременных и кормящих грудью. Возрастное ограничение – дети младше 5 лет.

Способ применения

Для взрослых начальная дозировка рассчитывается по схеме 3-4 мг/кг/сутки. В дальнейшем количество препарата увеличивают до достижения оптимального терапевтического результата.

Чаще всего поддерживающая доза составляет 200-500 мг в сутки (однократно либо на несколько приёмов).

Внезапное прекращение лечения Дифенином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие «синдрома отмены».

У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены препарата (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) необходимо применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме – понижаться.

При недостаточной эффективности препарата рекомендуется назначать другой противоэпилептический препарат.

Получены сообщения о возможности возникновения суицидального поведения или идей у некоторых пациентов, которые лечились противоэпилептическими препаратами. Поэтому нельзя исключать возникновение таких случаев и при применении Дифенина, что требует соответствующего мониторинга со стороны врачей и близких пациента за возможными признаками или склонностью пациента к суицидальному поведению.

Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызывать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко – необратимой дисфункцией мозжечка. Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови. Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

Препараты зверобоя не должны применяться во время приема Дифенина, поскольку существует риск снижения концентрации фенитоина в плазме крови и снижения эффективности препарата.

Сообщалось о случаях гипергликемии, вызванных задержкой выделения инсулина препаратом. Фенитоин также может повышать уровень глюкозы у больных диабетом.

Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени, поэтому для пациентов с нарушениями ее функции или пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы препарата, чтобы предупредить кумуляцию и токсичность.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам – реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен.

Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов – обычно 2–3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, больные, имеющие данный синдром в семейном анамнезе, и больные с угнетением функции иммунной системы. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении дифенина.

Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто с волдырем в центре.

Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций в течение первых недель лечения.

Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения дифенина, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани? опосредовано влияя на метаболизм витамина Д3. При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат. В период лечения, в особенности продолжительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине Д3.

Поступали изолированные сообщения, связывающие прием фенитоина с обострением порфирии, поэтому необходима осторожность у больных с данным заболеванием в анамнезе.

У носителей аллеля HLA-B*1502 тайваньской или китайской национальностей терапия фенитоином связана с повышенным риском развития синдрома Стивенса-Джонсона. HLA-В*1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона.

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям старше 5 лет при эпилепсии.

Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и K, поскольку возможно развитие остеопатии типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.

Прием дифенина беременной женщиной может привести к аномалиям развития у плода, возникновению нейробластомы у ребенка. В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения свертывания крови. В случае планирования беременности или в случае, если беременность наступила во время приема дифенина, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение кормящей матери противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций.

Лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

Читайте также:  Как избавиться от страха и тревоги: психология, как справиться, побороть тревожность и беспокойство, советы психолога, эффективные методы борьбы

Дифенин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  1. 8. Особые указания
  2. 9. Лекарственное взаимодействие
  3. 10. Аналоги
  4. 11. Сроки и условия хранения
  5. 12. Условия отпуска из аптек
  6. 13. Отзывы
  7. 14. Цена в аптеках

Латинское название: Diphenine

Код ATX: N03AB02

Действующее вещество: фенитоин (phenytoin)

Производитель: ОАО «Луганский ХФЗ» (Украина), ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод» (Россия)

Дифенин принимают внутрь.

Таблетки Дифенин 100 мг

Взрослым препарат обычно назначают в начальной суточной дозе 3-4 мг/кг. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, поддерживающая суточная доза составляет 200-500 мг в день в один или несколько приемов.

Детям обычно назначают 5 мг/кг в день в 2 приема с последующим увеличением дозы, но не больше 300 мг в день. Поддерживающая суточная доза для детей составляет 4-8 мг/кг.

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Пищеварительная система: возможно – повреждения печени, тошнота, запор, рвота, токсический гепатит. На протяжении первых 6 месяцев лечения может развиться гиперплазия, начинающаяся с гингивита (чаще встречается у больных до 23 лет);
  • Центральная и периферическая нервная система: возможно – атаксия, нистагм, изменения настроения, спутанность сознания, мышечная слабость, головокружение, дрожание рук, нарушения координации движений, преходящая нервозность, нарушения сна, заикание или смазанная речь; редко – периферическая невропатия;
  • Эндокринная система: возможно – укрупнение черт лица, включая расширение кончика носа, утолщение губ и выдвижение нижней челюсти, гипертрихоз;
  • Костно-мышечная система: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При продолжительной терапии без соблюдения удовлетворяющей потребность в витамине D диеты или при недостатке солнечного излучения может возникать рахит и остеомаляция;
  • Система кроветворения: редко – мегалобластная анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз;
  • Обмен веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы, вызванное ингибированием высвобождения инсулина, развитие гипокальциемии и нарушения метаболизма витамина D;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться симптомом более тяжелых кожных реакций, эозинофилия, лекарственная лимфаденопатия, лихорадка;
  • Прочие: редко – болезнь Пейрони.

При передозировке Дифенина проявления токсических побочных эффектов могут быть более выраженными. Специфический антидот неизвестен, поэтому рекомендуется прием активированного угля, слабительных препаратов и назначение симптоматической терапии.

При длительном применении могут наблюдаться проявления синдрома гиперчувствительности к фенитоину и выраженное угнетение ЦНС, что требует отмены Дифенина.

При наличии гиперчувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна гиперчувствительность и к другим лекарственным средствам этой группы.

Внезапное прекращение применения Дифенина у страдающих эпилепсией больных может привести к развитию синдрома отмены. При необходимости резкой отмены терапии (например, при развитии реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций) нужно применять не относящиеся к производным гидантоина противосудорожные препараты.

Фенитоин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому больным с функциональными нарушениями печени, а также пожилым пациентам нужно корректировать режим дозирования.

Во время терапии, особенно длительной, рекомендуется соблюдать диету, удовлетворяющую потребность в витамине D, также следует обеспечить воздействие УФ излучения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее воздействие на нервную систему усиливается при одновременном применении медикаментов, подавляющих активность головного мозга.

Предугадать влияние активного вещества на уровень Фенобарбитала в плазме крови невозможно. Ацикловир способен снижать уровень Фенитоина в крови, что может привести к снижению эффективности Дифенина. Лечение Вальпроевой кислотой ведёт к повышению уровня активного вещества в крови, особенно в первые недели терапии.

Взаимное угнетение активности регистрируется при одновременном приёме Теофиллина.

  • Тразодон;
  • сульфонамиды;
  • эстрогены;
  • Флуконазол;
  • Метронидазол;
  • Амфотерицин В;
  • Изониазид;
  • Диазепам;
  • хлорамфеникол;
  • Омепразол.
  • Рифампицин;
  • Доксициклин;
  • противогрибковые медикаменты;
  • глюкокортикостероиды;
  • пероральные контрацептивы;
  • Хинидин;
  • Фуросемид.
  • противоопухолевые препараты;
  • производные фенотиазина (Тиоридазин, Хлорпромазин);
  • Фенобарбитал.
  • Вигабатрином;
  • Резерпином;
  • Фолиевой кислотой;
  • Карбамазепином;
  • сукральфатом.

{amp}gt;Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Дифенин - препарат, оказывающий противосудорожное действие

{amp}gt;Условия хранения

Производитель рекомендует соблюдать температурный режим 5-30 градусов. Дифенин относится к списку Б.

{amp}gt;Срок годности

4 года.

Одновременный прием

с препаратами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), может привести к усилению угнетения ЦНС. Регулярное употребление алкоголя — уменьшение концентрации и эффективности фенитоина; одновременный однократный прием фенитоина и алкоголя — увеличение концентрации фенитоина. Дифенин усиливает токсичность и удлиняет действие парацетамола, также может усиливать токсичность хлорпромазина и других производных фенотиазина, сульфаниламидов.

Фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин и вигабатрин могут повышать уровень фенитоина в сыворотке крови. Препараты зверобоя могут снижать уровень фенитоина в плазме крови. Эффект может длиться в течение 2 недель после отмены препаратов зверобоя, что необходимо учитывать при применении Дифенина.

Амиодарон, антикоагулянты (кумариновые или индандионовые), хлорамфеникол, циметидин, ранитидин, дисульфирам, изониазид, фенилбутазон, сульфонамиды, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуоксетин, хлордиазепоксид, диазепам, дилтиазем, флувоксамин, сертралин, нифедипин, омепразол — приводят к увеличению концентрации и токсичности фенитоина.

При одновременном применении с кортикостероидами, эстрогенсодержащими контрацептивами, эстрогенами, противосудорожными препаратами (сукцинимид, карбамазепин), циклоспорином, дакарбазином, дизопирамидом, доксициклином, леводопой, мексилетином, хинидином, противогрибковыми и противоопухолевыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, клозапином, кортикостероидами, фуросемидом, ламотриджином, пароксетином, метадоном, празиквантелем, хинидином, витамином D, теофиллином и другими ксантинами — уменьшается их концентрация и эффективность вследствие усиления метаболизма.

Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разным, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.

Сочетание Дифенина с препаратами наперстянки сначала повышает эффект, но в дальнейшем, вследствие ферментной индукции, наступают снижение концентрации в крови дигиталисных гликозидов и ослабление их действия, при этом особенно уменьшаются токсические эффекты наперстянки.

Трициклические антидепрессанты, бупропион, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинилпиразон снижают противосудорожное действие Дифенина®, поэтому может потребоваться коррекция его дозы.

Омепразол, ингибируя изоферменты цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина. Рифампицин стимулирует метаболизм препарата в печени. Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от токсического действия стрептозоцина. Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина. При совместном назначении с гематотоксическими средствами возможно усиление гематотоксичности.

Лекарственные средства, которые могут увеличить уровень фенитоина в сыворотке крови

Амиодарон, противоэпилептические средства (этосуксимида, фелбамат, окскарбазепин, метсуксимид, топирамат), азолов (флуконазол, кетоконазол, итраконазол, миконазол, вориконазол), капецитабин, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, дисульфирам, эстрогены, фторурацил, флуоксетин, флувастатин, флувоксамин, Н 2 – антагонисты (например, циметидин), галотан, изониазид, метилфенидат, омепразол, фенотиазин, салицилаты, сертралин, сукцинимиды, сульфаниламиды (например, сульфаметизол, сульфафеназол, сульфадиазина, сульфаметоксазол-триметоприм), циклопидин, толбутамид, тразодон, варфарин, а также однократное применение фенитоина и алкоголя.

Лекарственные средства, которые могут уменьшить уровень фенитоина в сыворотке крови

Противоопухолевые лекарственные средства, обычно в сочетании (например, блеомицин, карбоплатин, цисплатин, доксорубицин, метотрексат), карбамазепин, диазепам, диазоксид, фолиевая кислота, фосампренавир, нельфинавир, резерпин, рифампицин, ритонавир, зверобой, сукральфат, теофиллин, вигабатрина, а также хроническое злоупотребление алкоголем.

Применение фенитоина с лекарственными средствами, повышающими рН желудка (например, пищевыми добавками или антацидами, содержащие карбонат кальция, гидроксид алюминия и гидроксид магния) может влиять на абсорбцию фенитоина.

В большинстве случаев данного взаимодействия наблюдается снижение уровня фенитоина в плазме крови в случае, если лекарственные средства применять в то же время. Поэтому, если это возможно, не следует применять фенитоин и данные лекарственные средства в то же время суток. 

Лекарственные средства, которые могут увеличить или уменьшить уровень фенитоина в сыворотке крови

Фенобарбитал, вальпроат натрия и вальпроевая кислота. Действие фенитоина на уровне фенобарбитала, вальпроевой кислоты и вальпроата натрия в сыворотке крови является непредсказуемой.

При назначении или отмене данных лекарственных средств пациентам, которые лечатся фенитоином, может потребоваться корректировка дозы фенитоина для достижения оптимального результата терапии. 

Лекарственные средства, применение которых противопоказано при терапии фенитоином: делавирдин.

Лекарственные средства, эффективность которых нарушается при применении фенитоина

Азолов (флуконазол, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол), кортикостероиды, доксициклин, эстрогены, фуросемид, иринотекан, оральные контрацептивы, паклитаксел, пароксетин, хинидин, рифампицин, сертралин, тенипозид, теофиллин, витамин D.

Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разной, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.

Фенитоин снижает плазменные концентрации активных метаболитов альбендазола, противовирусных лекарственных средств (в частности эфавиренза, лопинавира / ритонавира, индинавира, нелфинавира, ритонавира, саквинавира), противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепин, фельбамата, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, кветиапина), аторвастатина, хлорпропамида, клозапина циклоспорина, дигоксина, флувастатина, фолиевой кислоты, метадона, мексилетина, нифедипина, нифедипина, низолдипину, празиквантела, симвастатина и верапамила.

Одновременное применение фенитоина с фосампренавиру может уменьшить концентрацию ампренавира – активного метаболита последнего; в случае применения фенитоина одновременно с комбинацией фосампренавиру и ритонавира возможно увеличение концентрации ампренавира в плазме крови.

У пациентов, получавших фенитоин в течение длительного времени, наблюдалась устойчивость к нервно-мышечной блокирующей действия недеполяризующих миорелаксантов (панкурония, векурония, рокурония и цисатракурию).

Неизвестно, имеет ли фенитоин такое же воздействие на другие недеполяризующие миорелаксанты. Пациенты с такими состояниями должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Лабораторные исследования. Фенитоин может снижать концентрацию тироксина (Т4) в сыворотке крови. Это может также снижать уровень дексаметазона и метапирону в исследованиях. Применение фенитоина может привести к увеличению в сыворотке крови глюкозы, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ). Фенитоин является мощным индуктором печеночных ферментов.

Фенитоин связывается с белками плазмы. Следует соблюдать осторожность при использовании иммунологических методов измерения концентрации фенитоина плазмы.

Читайте также:  Сирдалуд инструкция по применению: показания, аналоги

Передозировка

Обычно при правильно подобранной схеме лечения препарат переносится хорошо, но стоит помнить о возможных нежелательных реакциях:

  • нарушение функции печени с повышением уровня АСТ и АЛТ;
  • нарушение координации, головокружение;
  • миалгия;
  • снижение трудоспособности, быстрая утомляемость;
  • нарушения сна;
  • нарушение перистальтики кишечника (запор, диарея);
  • угнетения кроветворной функции костного мозга (агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения);
  • изменение обоняния и вкуса.

Препарат может накапливаться в организме, поэтому при превышении рекомендуемых доз и изменении регулярности приема возможно развитие передозировки. Ее проявления зависят от концентрации фенитоина в плазме крови.

Первым проявлением является нистагм и сонливость. При дальнейшем накоплении развивается атаксия, нарушение речи, рвота, в редких случаях – снижение артериального давления, коматозное состояние.

Применение дозы свыше 5 грамм может спровоцировать приступ аритмии, острую сердечную или дыхательную недостаточность и привести к летальному исходу.

При появлении первых симптомов интоксикации необходимо отменить прием Дифенина. Желательно прекратить прием всасывания препарата из ЖКТ путем промывания желудка и кишечника, приемом адсорбирующих средств (Сорбекс, активированный уголь, Полисорб, Смекта). Может понадобиться механическое удаление избытка фенитоина из крови путем плазмафереза или гемодиализа. В силу отсутствия специфического антидота назначают симптоматическое лечение.

К полным аналогам, содержащим в своем составе фенитоин, относится Дифантоин. На данный момент он временно отсутствует в продаже. Среди противосудорожных средств большой популярностью пользуются лекарства на основе карбамазепина.

В отличие от Дифенина, он оказывает эффект при эпилепсии с малыми приступами, используется для устранения болевого синдрома неврогенной этиологии (посттравматические боли, при туберкулезе спинного мозга, невралгиях различной локализации). Карбамазепин назначают при остром маниакальном синдроме, депрессиях. Список препаратов с карбамазепином:

  1. Зептол, Сан Фармасьютикал, Индия. Цена 350-469 рублей за 100 таблеток.
  2. Тегретол, Новартис Фарма, Италия. Стоимость упаковки №50 – 480-520 рублей.
  3. Финлепсин, Тева, Польша. Цена пачки из 50 таблеток – 580-650 рублей.

Препараты на основе вальпроевой кислоты могут использоваться при различных формах эпилепсии, нормализуют сон, производят седативный эффект. Особенностью этой группы является разнообразие форм выпуска, что позволяет индивидуально подобрать схему терапии с учетом особенностей организма. Разрешены к использованию при беременности и новорожденным. К часто назначаемым препаратам относятся:

  1. Конвулекс, Г.Л. Фарма ГмбХ/G.L, Австрия. Формы выпуска: капсулы по 150, 300 и 500 мг натрия вальпроата, сироп 100 мл во флаконе в дозировке 50мг/мл, ампулы с готовым раствором для инъекций 100 мг/мл по 5 мл.

    Конвулекс

  2. Депакин, Юнитер Ликвид (Заказчик Санофи Авентис), Франция. Выпускается в форме сиропа, раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.

: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.

Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Существуют различия между отдельными случаями передозировки в зависимости от концентрации фенитоина в плазме крови. Так, нистагм обычно возникает при применении дозы 20 мкг / мл, атаксия – 30 мкг / мл, дизартрия и летаргия возникают при концентрации фенитоина в плазме крови более 40 мкг / мл (при этом отсутствуют сообщения о токсичности концентрации 50 мкг / мл). Лечение.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Если пациент в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин полностью не связывается с белками плазмы.

Особые указания

При использовании таблеток в период роста у детей увеличивается вероятность развития побочных реакций со стороны соединительной ткани.

Больным с нарушениями функции печени и в пожилом возрасте необходима коррекция доз, поскольку активный компонент препарата подвергается интенсивному метаболизму в печени.

При необходимости резкой отмены Дифенина у больных с эпилепсией требуется применение противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина.

В период лечения следует избегать вождения автотранспорта и занятия деятельностью, требующей высокой концентрации внимания.

У пациентов, страдающих индивидуальной непереносимостью противосудорожных гидантоиновых препаратов, регистрируется гиперчувствительность к Дифенину. При резком прекращении лечения у пациентов, страдающих эпилепсией, может развиться синдром отмены.

При экстренной необходимости отмены медикамента рекомендуется назначение других противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина. Действующее вещество подвергается активному метаболизму в печёночной системе, поэтому лицам с заболеваниями печени и пожилым пациентам рекомендуется корректировать режим дозирования в индивидуальном порядке.

Обязательно употребление пищи, богатой витамином D, в течение всего периода лечения. Положительное воздействие оказывает ультрафиолетовое излучение. У детей в период роста на фоне приёма Фенитоина развиваются заболевания соединительной ткани.

При хроническом алкоголизме концентрация активного вещества снижается, а при острой алкогольной интоксикации — повышается. Характерно замедление психомоторных реакций, что необходимо учитывать пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом.

При экстренной необходимости отмены медикамента рекомендуется назначение других противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина. Действующее вещество подвергается активному метаболизму в печёночной системе, поэтому лицам с заболеваниями печени и пожилым пациентам рекомендуется корректировать режим дозирования в индивидуальном порядке.

Обязательно употребление пищи, богатой витамином D, в течение всего периода лечения. Положительное воздействие оказывает ультрафиолетовое излучение. У детей в период роста на фоне приёма Фенитоина развиваются заболевания соединительной ткани.

При хроническом алкоголизме концентрация активного вещества снижается, а при острой алкогольной интоксикации — повышается. Характерно замедление психомоторных реакций, что необходимо учитывать пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом.

{amp}gt;Аналоги

Структурные аналоги Дифенина:

  • Дифантоин;
  • Солантил;
  • Эптоин;
  • Фенгидон.

Беременность

Недопустимо применение медикамента при беременности. Согласно проведённым исследованиям Фенитоин провоцирует рост новообразований (в том числе нейробластом). У детей, чьи матери принимали медикамент во время беременности, чаще всего регистрируется расщепление нёба и верхней губы.

Активное вещество выделяется при грудном вскармливании в достаточном количестве, чтобы вызывать развитие негативных реакций у грудных детей. Фенитоин при лактации противопоказан.

При беременности препарат 

эпанутин

необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.

Сроки и условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту.

По инструкции, Дифенин рекомендуется хранить в защищенном от попадания солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C.

Срок годности таблеток составляет 5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отзывы о Дифенине

Отзывы пациентов, принимавших Дифенин, в основном положительные. Отмечается, что даже при длительном лечении препарат не теряет своей эффективности и действительно позволяет предупреждать и сокращать эпиприступы.

Некоторые пользователи указывают на плохое самочувствие при переходе с Фенитоина на другие противоэпилептические медикаменты. Хороший противоэпилептический эффект достигается при комбинированной терапии.

Одной из наиболее частых причин обращения к невропатологу являются судороги и эпилепсия. Учитывая разнообразие лекарственных препаратов применяемых в неврологии, сложность подбора правильной терапии, все противосудорожные отпускаются по рецепту врача. В инструкции по применению препарата Дифенин указано, что его основными показаниями являются эпилепсия и нарушения сердечного ритма.

Цена на Дифенин в аптеках

Цена варьирует в зависимости от региона продажи, аптечной сети, количества таблеток в упаковке.

Цена упаковки (20 шт) в России составляет 50 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Приблизительная цена на Дифенин в аптечных сетях составляет около 32‒36 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток) или 62‒74 рубля (за упаковку, состоящую из 20 таблеток).

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Дифенин (Фенитоин) таблетки 117мг №60

показать еще

Аптека24

  • Дифенин 0.117 г №60 таблетки ПАТ”Київський вітамінний завод”, м.Київ,Україна

  • Дифенин 0.117 г N10 таблетки ПАТ”Київський вітамінний завод”, м.Київ,Україна

ПаниАптека

  • Дифенин таблетки Дифенин табл. 0.117г №60 Украина , Киевский витаминный завод ПАО

  • Дифенин табл. 0.117г №10 Украина , Киевский витаминный завод

показать еще

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *