Асентра – инструкция по применению

Аналоги

В норме нейромедиатор серотонина стимулирует у человека хорошее настроение, положительные эмоции. Когда его уровень снижается, могут возникать различные психологические и психические расстройства. Препарат Асентра подавляет захват вещества тромбоцитами и поддерживает этот показатель на нужном уровне.

В состав лекарственного средства входит активный компонент – сертралин, дополненный вспомогательными компонентами, такими как:

  • тальк;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гликолат крахмала натрия;
  • стеарат магния;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • дигидрофосфат кальция.

Медикамент можно приобрести в виде таблеток в различных дозировках (50 мг и 100 мг). В одном блистере можно увидеть 7 таблеток, сложенных в упаковку по 4 шт. Цена довольно высокая (более 600 р. за 28 шт.).

В аптеке можно приобрести немало средств, включающих в свой состав сертралин. К таким относят:

  1. Торин.
  2. Серолин.
  3. Золофт.
  4. Серената.
  5. Мисол.

Лечение психологических расстройств длительное и не всегда успешное. Однозначно не стоит пытаться справиться с возникшей проблемой самостоятельно. Только опытный врач сможет подобрать оптимальную схему лечения, включающую Асентру или её аналог, сочетающую в себе приём лекарственных препаратов и консультации психотерапевта.

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

панические расстройства;

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

При температуре не выше 25 °C.


Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

В продаже представлены другие препараты со схожим составом и механизмом действия. Среди них врачи отмечают Симулотон, Алевал, Серлифт.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. C

max

в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — {amp}gt;20 л/кг.


Метаболизм и выведение.

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T

1/2

препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T

1/2

сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Как пить Асентру

Лекарственное средство с выраженным противодепрессивным действием. Препарат отличается удобным дозированием, удобен в использовании, хорошо переносится пациентами с различными типами депрессивных состояний. Лекарство Асентра, согласно представленной производителем инструкции по применению, относится к категории к ингибиторам обратного захвата серотонина, содержит действующее вещество сертралин, способное обеспечивать контроль за выработкой этого гормона организмом.

Минимальный срок терапевтического воздействия – 14 дней, необходимая концентрация действующего вещества для устойчивой коррекции депрессивных состояний достигается спустя 6 недель употребления лекарственного препарата по рекомендованной врачом схеме. Асентра не отличается побочными эффектами в виде увеличения массы тела.

В отдельных случаях отмечается снижение веса у пациентов. В отличие от других АД лекарство не вызывает устойчивой химической зависимости на психическом или физическом уровне, синдром отмены отсутствует.
Лекарственное средство покрыто кишечнорастворимой оболочкой, абсорбция происходит в органах ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается не позднее 8,5 часов после приема.

В беременность препарат не назначают ввиду отсутствия сведений о его проницаемости в отношении барьерных функций плаценты. При лактации грудное вскармливание отменяют – лекарство проникает в грудное молоко и другие жидкости. При почечных заболеваниях прием возможен. Не назначают в детском возрасте до 6 лет.

Пожилым людям прием лекарства показан под строгим контролем врача. При печеночных заболеваниях (функциональных нарушениях) препарат может содержаться в плазме крови в повышенной концентрации.
При процедуре диализа сертралин остается в тканях, поскольку основные метаболические процессы с его приемом происходят в структуре клеток печени.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
сертралина гидрохлорид 55,95 мг
(соответствует 50 мг сертралина)  
  111,9 мг
(соответствует 100 мг сертралина)  

вспомогательные вещества:

кальция дигидрофосфат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; гидроксипропилцеллюлоза; тальк.
 

состав оболочки:

Opadry 03H28758 (готовая для пользования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля)
 

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Лекарственный препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат содержит сертралин в форме гидрохлорида, вспомогательные компоненты (дигидрофосфат кальция, стеарат магния, красители).

Выпускают Асентру в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, белые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне; на изломе видна шероховатая масса белого цвета (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: сертралина гидрохлорид – 55,95 или 111,9 мг (эквивалентно содержанию сертралина – 50 или 100 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, дигидрофосфат кальция, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, тальк;
  • оболочка: Opadry 03H28758 (титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк).

Побочные эффекты

  • сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия/гипотензия, сердцебиение, боль в груди, отечность, тахикардия и обморок (крайне редко);
  • нервная система: головокружение, сонливость, бессонница, головная боль, тревожность, агрессивность, ажитация, возбуждение, мания, тревога, гипомания, парестезии, галлюцинации, акатизия, симптомы депрессии, психоз, дискинезии, судороги, нарушения походки, тремор, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения развивались чаще у пациентов, у которых имелись данные о них в анамнезе или при комбинации с антипсихотическими средствами);
  • пищеварительная система: снижение аппетита (в редких случаях – повышение) вплоть до анорексии, сухость во рту, спазмы в желудке, диспепсические расстройства (тошнота, метеоризм, рвота, запор, неустойчивый стул или диарея), боль в животе, панкреатит, желтуха/печеночная недостаточность, гепатит;
  • органы дыхания: ощущение сдавливания грудной клетки или удушье;
  • мочеполовая система: нарушения менструального цикла, аноргазмия, задержка эякуляции, эректильная дисфункция, снижение либидо, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, приапизм;
  • лабораторные данные: повышение активности трансаминаз (обратимое), лейкопения, тромбоцитопения, транзиторная гипонатриемия [синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), преимущественно у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии диуретиками или другими препаратами];
  • аллергические реакции: отечность лица, век или губ, генерализованный зуд, крапивница, кожная сыпь, покраснение кожи, мультиформная экссудативная эритема;
  • органы чувств: нарушение зрения (в т. ч. нечеткость);
  • другие реакции: гипотиреоидизм, снижение веса тела, повышенное потоотделение, спорадические кровотечения (включая носовое), приливы крови к лицу, зевота, слабость.

После прекращения терапии Асентрой в редких случаях возможно развитие синдрома отмены. Признаками данного осложнения могут быть: беспокойство, симптомы психоза/депрессии, психомоторное возбуждение, гипестезии, парестезии, агрессивные реакции, галлюцинации. Эти эффекты сложно дифференцировать от симптомов основной болезни, они могут также проявляться на фоне использования других антидепрессантов.

Читайте также:  Передозировка Финлепсином: побочные действия и эффекты при отравлении

К признакам передозировки относятся следующие реакции: головокружение, тахикардия, диарея, сонливость, рвота, тошнота, мидриаз, изменения на электрокардиограмме, психомоторное возбуждение, ажитация, тревожность, повышенное потоотделение, гиперрефлексия, миоклонус. Лечение при данном состоянии – симптоматическое.

В случае необходимости назначают интенсивную поддерживающую терапию и контролируют состояние жизненно важных функций. Возможно проведение оксигенации и вентиляции легких. Вызывать искусственную рвоту не рекомендуется, прием сорбитола и активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов не имеется.


Со стороны органов пищеварения:

сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.


Со стороны нервной системы:

сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.


Со стороны мочеполовой системы:

задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.


Со стороны органов дыхания:

удушье или ощущение сдавления грудной клетки.


Со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).


Со стороны органов чувств:

нарушение зрения (включая нечеткость зрения).


Аллергические реакции:

покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.


Лабораторные данные:

обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).


Прочие:

спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Прием лекарства может вызывать побочные эффекты, сопряженные с развитием нарушений сна – от сонливости до бессонницы, тремором, слабостью. Возможно изменение аппетита, появление сухости во рту, повышенное потоотделение, нарушения в работе ЖКТ, покраснение и зуд кожных покровов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • комбинированное применение с фенфлурамином/триптофаном;
  • одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и период на протяжении 14 дней после их отмены;
  • нестабильная эпилепсия;
  • беременность (профиль безопасности Асентры у этой категории пациентов не был изучен);
  • период кормления грудью (сертралин выявляется в грудном молоке);
  • возраст до 6 лет;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (следует принимать с особой осторожностью):

  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • маниакальные состояния;
  • неврологические нарушения (включая задержку умственного развития);
  • эпилепсия;
  • понижение веса тела;
  • детский возраст старше 6 лет.

Лекарственное средство с осторожностью применяют при наличии у пациентов врожденных расстройств неврологического характера, а также при выявленных маниях, физическом истощении, эпилепсии, нарушениях в работе печени и почек. Исключено употребление лекарства при приеме МАО ингибиторов, а также в течение двух недель после их употребления.

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

нестабильная эпилепсия;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 6 лет.


С осторожностью:

неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);

маниакальные состояния;

эпилепсия;

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности

Рассмотрение возможностей по приему препаратов, содержащих сертралин, в период беременности производится индивидуально, с учетом всех рисков для плода. При отсутствии беременности рекомендуется побор средств контрацепции, позволяющей провести лечение не прерывая его. При назначении лекарства в период лактации грудное вскармливание прерывается.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Особенности применения антидепрессанта Асентра: инструкция, отзывы

Асентру принимают перорально, 1 раз в сутки (утром или вечером). Прием пищи не влияет на действие препарата.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

  • депрессии, ОКР: начальная доза в сутки – 50 мг, дальнейшее повышение дозы проводят постепенно, но не чаще, чем 1 раз в 7 дней; максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • панические расстройства, ПТСР: начальная доза в сутки – 25 мг, через неделю возможно повышение дозы в два раза (до 50 мг); в дальнейшем постепенно с интервалами не менее 7 дней дозу допускается увеличивать до максимальной суточной – 200 мг.

В большинстве случаев удовлетворительный результат лечения отмечается спустя 1 неделю после начала курса. Но чтобы достичь полного терапевтического эффекта Асентру рекомендуется принимать регулярно на протяжении 2–4 недель. Пациентам с ОКР для достижения положительного результата препарат следует использовать в течение 8–12 недель. Наименьшая эффективная доза, позволяющая обеспечить лечебное действие, в дальнейшем используется при проведении поддерживающей терапии.

Рекомендованный режим дозирования для детей (в зависимости от возраста):

  • от 6 до 12 лет: начальная доза – 25 мг в сутки, спустя 7 дней возможно повышение суточной дозы до 50 мг;
  • от 12 до 17 лет: начальная доза – 50 мг в сутки.

При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, но не ранее чем через 7 дней; максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

Для того чтобы предупредить передозировку препаратом необходимо учитывать меньший вес тела у детей по сравнению с весом взрослых. При приеме доз, превышающих 50 мг, у данной категории пациентов следует тщательно контролировать состояние и при первых проявлениях передозировки отменить лечение Асентрой.

При наличии нарушений функции почек, а также лицам преклонного возраста корректировка доз не требуется.

Пациентам с функциональными нарушениями печени следует принимать препарат с осторожностью, а при тяжелых формах данного заболевания – уменьшить дозу или кратность приема препарата.

Лекарственное средство рекомендуется к использованию при лечении ОКР и депрессий в начальном объеме для взрослых людей в размере 50 мг в сутки (25 мг при ПТСР), с однократным приемом в утренние или вечерние часы. Со второй недели приема объемы поступающего препарата постепенно увеличивают до максимальных значений (200 мг).

Читайте также:  Чесночная настойка для чистки сосудов – тибетский рецепт, польза и вред

Продолжительность терапевтического воздействия определяет врач, курс лечения обычно составляет 2-7 недель, при необходимости употребление лекарства назначается на более продолжительный срок.
Детям в возрасте 6-12 лет на начальной стадии лечения назначают не более 25 мг сертралина в течение суток. Подросткам 12-17 лет вводится для первичного приема доза в 50 мг в сутки с последующим увеличением. Обязательно производится индивидуальный расчет с учетом массы тела пациента.


Внутрь.


При депрессии и ОКР

у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.


При панических и посттравматических стрессовых расстройствах

начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.


При нарушениях функции печени

препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Асентра – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Применяется в психиатрической практике для лечения депрессивных, панических и тревожных расстройств.

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетка имеет овальную форму со скошенными краями, белого цвета. Дозировка 100, 200 мг.  В одной пластинке содержится 7 таблеток, в упаковке четыре пластинки.

Химический состав:

  • основное действующее вещество сертралин в дозировке 50, 100 мг;
  • к дополнительным веществам относится тальк, магний, целлюлоза, глюконат натрия.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции при комбинированном применении сертралина с другими лекарственными средствами/веществами:

  • ингибиторы МАО: возникают тяжелые осложнения, включая развитие серотонинового синдрома – лабильность вегетативной нервной системы (резкие колебания параметров сердечно-сосудистой и дыхательной системы), миоклонус, гипертермия, ригидность, изменения психического статуса, в т. ч. выраженное возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания с возможным развитием делириозного состояние или комы; подобные осложнения (в некоторых случаях с летальным исходом) также могут возникать при использовании ингибиторов МАО на фоне терапии антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, или сразу после ее отмены;
  • производные кумарина (непрямые антикоагулянты): наблюдается существенное увеличение протромбинового времени (в начале курса сертралина и после его завершения рекомендуется контроль протромбинового времени);
  • толбутамид, диазепам, варфарин (препараты, связывающиеся с белками плазмы крови): может отмечаться взаимодействие;
  • препараты, угнетающие центральную нервную систему, этанол и этанолсодержащие средства: возможно развитие реакций взаимодействия, требующих особой осторожности (сочетание с этанолом и этанолсодержащими препаратами противопоказано);
  • дезипрамин: возрастает его плазменная концентрация в крови при приеме сертралина в суточной дозе 50 мг;
  • циметидин: значительно снижается клиренс сертралина;
  • фенфлурамин, триптофан: возможны реакции взаимодействия (необходимо избегать этого сочетания);
  • антипирин: может наблюдаться уменьшение его периода полувыведения при использовании сертралина в дозе 200 мг;
  • литий и другие средства, оказывающие влияние на серотонинергическую передачу: возможно фармакодинамическое взаимодействие (требуется комбинировать с осторожностью).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Лекарственное взаимодействие

При употреблении в рамках комплексной терапии с другими АД следует учитывать возможное развитие состояний различной тяжести, представляющих серьезную опасность для организма пациента, при отсутствии терапии негативная симптоматика усиливается, может привести к летальному исходу. Менее выраженная симптоматика связана с развитием делирия, комы (при употреблении МАО ингибиторов).

С осторожностью назначение производят при совместном употреблении сертралина и его производных со спиртосодержащими препаратами и лекарствами. Врачи не рекомендуют их сочетание ввиду высокого риска развития непереносимости, и связанной с не негативной симптоматики.
При совместном употреблении лекарства в сочетании с препаратами, замедляющими свертываемость крови, следует контролировать показатели лабораторным путем, обеспечивая предотвращение возможного развития опасных для здоровья пациента состояний.

Не рекомендовано совместное назначение с триптофаном, фенфлурамином. При совмещении с лечением препаратами лития возможно усиление тремора у больных. Назначение любых вариантов комбинированной терапии должно подвергаться тщательному врачебному контролю, с предварительным изучением анамнеза пациента.


Ингибиторы МАО

. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.


ЛС, угнетающие ЦНС и этанол.

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.


Производные кумарина.

При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.


Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).


Циметидин.

Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.


ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450.

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.


ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450.

Эксперименты по изучению взаимодействия

in vitro

показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.

Читайте также:  Моторная афазия после инсульта - Всё о неврологии

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований

in vitro,

сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.


Литий.

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.


Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.


Индукция микросомальных ферментов в печени.

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T

1/2

антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).


Атенолол.

При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.


Глибенкламид и дигоксин.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Сертралин нельзя сочетать со следующими препаратами:

  • ингибиторами МАО;
  • триптофаном;
  • фенфлурамином.

Недопустимо в период лечения употреблять алкоголь или любые спиртосодержащие медикаменты.

С осторожностью Асентру комбинируют с:

  • препаратами, угнетающими ЦНС;
  • веществами, влияющими на серотонинергическую передачу (литием т. п.).

При взаимодействии сертралина с некоторыми веществами, может наблюдаться:

  • уменьшение полувыведения антипирина;
  • увеличение концентрации дезипрамина в плазме крови;
  • значительное увеличение протромбированного времени при сочетании с непрямыми коагулянтами;
  • значительное снижение клиренса сертралина в совокупности с циметидином.

Передозировка


Симптомы:

серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.


Лечение:

симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Превышенная рекомендованная дозировка лекарственного препарата может вызывать развитие серотонинового синдрома – опасного для организма человека состояния, в котором происходит проявление множественных побочных эффектов. Зафиксированы случаи вызванных приемом Асентры явлений в виде расстройства в работе желудочно-кишечного тракта.

Препарат способен провоцировать тошноту, вызывать рвоту, диарею. Характерны для состояния передозировки и такие проявления как сонливость, нарушения сердечного ритма, интенсивное потоотделение, нарушения мышечного тонуса и рефлексов.
При моно назначении лекарства случаев тяжелой передозировки не зафиксировано.

При комбинированном приеме с другими АД или спиртосодержащими средствами происходит токсическое поражение организма, способное повлечь за собой смерть пациента. Назначать прием следует с осторожностью, требуется тщательный врачебный контроль.
Препарат не имеет специализированных антагонистов, которые можно применять при отравлениях, по мере необходимости проводится специфическое симптоматическое лечение.

При угнетении деятельности систем и органов проводится медикаментозная терапия, позволяющая добиться их полного восстановления. При выявлении случаев отравления рекомендовано назначение активированного угля в терапевтической концентрации, без вызова рвоты (при ее отсутствии). При аспирации дыхательных путей проводится лечение, позволяющее очистить их от препятствующих дыханию частиц.

Фармакодинамика


Механизм действия.

Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Особые указания

Как показали многочисленные исследования, сертралин можно назначать пациентам:

  • перенёсшим инфаркт миокарда;
  • имеющим в анамнезе сахарный диабет;
  • при нестабильной стенокардии.

При применении к пациенту электросудорожной терапии, Асетру не назначают, ввиду отсутствия данных относительно безопасности.

Управление транспортными средствами и выполнение других видов работ, требующих повышенного внимания запрещено.

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Асентру нельзя принимать на фоне терапии ингибиторами МАО и на протяжении 14 дней после ее отмены. Ингибиторы МАО также не назначают в течение 14 дней после завершения приема сертралина.

Согласно данным клинических исследований использование сертралина является безопасным и эффективным при терапии депрессий у пациентов с нестабильной стенокардией, перенесших инфаркт миокарда, или страдающих сахарным диабетом.

Больные депрессией характеризуются повышенной склонностью к появлению суицидальных мыслей и попыток (угроза сохраняется до развития ремиссии). Вследствие этого до достижения оптимального клинического результата пациенты из этой группы риска должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Требуется учитывать, что возможные успехи или риски комбинированного применения сертралина и электросудорожной терапии не были изучены.

Женщинам репродуктивного возраста, получающим сертралин, необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Прием Асентры в сочетании с другими средствами может привести к развитию нарушений внимания и координации движений, поэтому во время терапии не рекомендуется управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *